Antibiotik bez penicilina protiv kašlja

Danas niti jedna medicinska ustanova ne može bez antibiotika. Uspješno liječenje različitih bolesti moguće je samo imenovanjem učinkovite antibakterijske terapije. Danas antibiotik predstavlja širok raspon različitih lijekova usmjerenih na smrt patogenog okoliša bakterijske prirode.

Prvi stvoreni antibiotik bio je penicilin, koji je u 20. stoljeću pobijedio neke epidemije i smrtonosne bolesti. Danas se antibiotici penicilinske skupine rijetko koriste u medicinskoj praksi zbog velike osjetljivosti pacijenata i rizika od razvoja alergija..

Skupine antibiotika bez penicilina

Antibakterijska terapija bez upotrebe penicilinskih komponenti podrazumijeva imenovanje alternativnih lijekova drugih farmakoloških skupina. Antibiotici bez penicilina u velikom asortimanu proizvode se za liječenje različitih bolesti u bolnici i ambulantnoj praksi kod djece ili odraslih.

Cefalosporinska skupina

Cefalosporini su antibiotici širokog spektra djelovanja, što je posljedica štetnog učinka na mnoge skupine mikroorganizama, sojeva i drugih patogenih okoliša. Pripravci iz skupine cefalosporina dostupni su u obliku intramuskularnih ili intravenskih injekcija. Antibiotici ove skupine propisani su za slijedeća stanja:

  • nefrološke bolesti (pijelonefritis, glomerulonefritis);
  • žarišna upala pluća, tonzilitis, akutni kataralni otitis media;
  • teška urološka i ginekološka upala (na primjer, cistitis):
  • kao terapija za kirurške intervencije.

Poznati cefalosporini uključuju Ceforal, Suprax, Pancef. Svi antibiotici u ovoj seriji imaju slične nuspojave, na primjer, dispeptični poremećaji (uznemirena stolica, osip na koži, mučnina). Glavna prednost antibiotika nije samo štetan učinak na mnoge sojeve, već i sposobnost liječenja djece (uključujući neonatalno razdoblje). Cefalosporinski antibiotici svrstani su u sljedeće skupine:

1. generacija

Cefalosporinski antibiotici uključuju cefadroksil i cefaleksin, cefazolin, cefuroksim.

Koriste se kod upalnih bolesti uzrokovanih mnogim anaerobnim bakterijama, stafilokoknom infekcijom, streptokokima i drugima.

Lijek se oslobađa u različitim oblicima: od tableta do otopina za parenteralnu primjenu..

2. generacija

Poznati lijekovi iz ove skupine: Cefuroxime (injekcije), Cefaclor, Cefuroxime axetil. Lijekovi su posebno aktivni protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Lijekovi su dostupni u obliku otopina i u obliku tableta.

III generacija

Antibiotici ove serije pripadaju širokom spektru djelovanja. Lijekovi djeluju na gotovo sve mikroorganizme i poznati su pod sljedećim imenima:

  • Ceftriaxone;
  • Ceftazidim;
  • Cefoperazon;
  • Cefotaxime;
  • Cefixime i Ceftibuten.

Oblici oslobađanja - injekcije za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Kada se lijek daje, često se miješa s fiziološkom otopinom ili otopinom lidokaina kako bi se smanjila bol. Lijek i dodatne komponente miješaju se u jednoj štrcaljki.

IV generacija

Skupinu predstavlja samo jedan lijek - Cefepim. Farmaceutska industrija proizvodi lijek u obliku praha, koji se razrijedi neposredno prije primjene parenteralnim ili intramuskularnim putem..

Razarajući učinak antibiotika remeti sintezu tjelesne stijenke mikrobne jedinice na staničnoj razini. Glavne prednosti uključuju mogućnost ambulantnog liječenja, jednostavnost upotrebe, primjena u male djece, minimalan rizik od nuspojava i komplikacija.

Skupina makrolida

Antibiotici iz skupine makrolida lijekovi su nove generacije, čija je struktura punopravni makrociklični laktonski prsten. Po tipu molekularno-atomske građe, ova je skupina dobila ovo ime. Nekoliko se vrsta makrolida razlikuje od broja atoma ugljika u molekularnom sastavu:

  • 14, 15 članova;
  • 15-člana.

Makrolidi su posebno aktivni protiv mnogih gram-pozitivnih kokalnih bakterija, kao i patogena koji djeluju na staničnoj razini (na primjer, mikoplazme, legionele, kampilobakteri). Makrolidi imaju najmanju toksičnost, pogodni su za liječenje upalnih bolesti ENT organa (sinusitis, hripavac, otitis media različite klasifikacije). Popis makrolidnih lijekova je sljedeći:

  • Eritromicin. Ako je potrebno, antibiotik je dopušten čak i tijekom trudnoće i dojenja, usprkos pružanju snažnog antibakterijskog učinka.
  • Spiramicin. Lijek postiže visoke koncentracije u vezivnom tkivu mnogih organa. Visoko aktivan protiv bakterija, prilagođen iz više razloga na 14 i 15-člane makrolide.
  • Klaritromicin. Imenovanje antibiotika je poželjno kada se aktivira patogena aktivnost Helicobacter pylori i atipičnih mikobakterija.
  • Roksitromicin i Azitromicin. Pacijenti puno lakše podnose lijekove od ostalih vrsta iz iste skupine, ali njihovu dnevnu dozu treba izuzetno smanjiti..
  • Josamycin. Učinkovit protiv posebno otpornih bakterija poput stafilokoka i streptokoka.

Brojne medicinske studije potvrdile su malu vjerojatnost nuspojava. Glavnim nedostatkom može se smatrati brzi razvoj rezistencije različitih skupina mikroorganizama, što objašnjava nedostatak terapijskih rezultata kod nekih bolesnika..

Skupina fluorokinolona

Antibiotici iz skupine fluorokinola ne sadrže penicilin i njegove sastojke, ali se koriste za liječenje najoštrijih i najtežih upalnih bolesti.

To uključuje gnojni bilateralni otitis media, tešku bilateralnu upalu pluća, pijelonefritis (uključujući kronične oblike), salmonelozu, cistitis, dizenteriju i druge.

Fluorokinoli uključuju sljedeće lijekove:

  • Ofloxacin;
  • Levofloksacin;
  • Ciprofloksacin.

Prvi razvoj ove skupine antibiotika datira iz 20. stoljeća. Najpoznatiji fluorokinoli mogu pripadati različitim generacijama i rješavati specifične kliničke probleme..

1. generacija

Poznati lijekovi iz ove skupine su Negram i Nevigramon. Osnova antibiotika je nalidiksična kiselina. Lijekovi štetno djeluju na sljedeće vrste bakterija:

  • protee i klebsiella;
  • šigela i salmonela.

Antibiotike ove skupine karakterizira snažna propusnost, dovoljan broj negativnih posljedica prijema. Prema rezultatima kliničkih i laboratorijskih ispitivanja, antibiotik je potvrdio apsolutnu beskorisnost u liječenju gram-pozitivnih koka, nekih anaerobnih mikroorganizama, Pseudomonas aeruginosa (uključujući bolnički tip).

2. generacija

Antibiotici druge generacije potječu od kombinacije atoma klora i molekula kinolina. Otuda i naziv - skupina fluorokinolona. Popis antibiotika u ovoj skupini predstavljaju sljedeći lijekovi:

  • Ciprofloksacin (Ciprinol i Tsiprobay). Lijek je namijenjen liječenju bolesti gornjeg i donjeg dišnog trakta, genitourinarnog sustava, crijeva i organa epigastrične regije. Antibiotik je također propisan za neka teška zarazna stanja (generalizirana sepsa, plućna tuberkuloza, sibirski čir, prostatitis).
  • Norfloksacin (Nolitsin). Lijek je učinkovit u liječenju bolesti mokraćnog sustava, zaraznih žarišta u bubrezima, želucu i crijevima. Takav usmjereni učinak posljedica je postizanja maksimalne koncentracije djelatne tvari u ovom određenom organu..
  • Ofloksacin (Tarivid, Ofloxin). Razarajuće u odnosu na patogene klamidijskih infekcija, pneumokoki. Lijek ima manji učinak na anaerobno bakterijsko okruženje. Često postaje antibiotik protiv ozbiljnih zaraznih žarišta na koži, vezivnom tkivu, zglobnom aparatu.
  • Pefloksacin (Abaktal). Koristi se za meningealne infekcije i druge ozbiljne patologije. U studijama lijeka otkriveno je najdublje prodiranje u membrane bakterijske jedinice.
  • Lomefloksacin (maksakin). Antibiotik se praktički ne koristi u kliničkoj praksi zbog nedostatka odgovarajućeg učinka na anaerobne infekcije, pneumokokne infekcije. Međutim, razina bioraspoloživosti lijeka doseže 99%.

Antibiotici druge generacije propisani su za ozbiljne kirurške situacije i koriste se u bolesnika bilo koje dobne skupine. Ovdje je glavni čimbenik rizik od smrti, a ne pojava bilo kakvih nuspojava..

III, IV generacija

Levofloksacin (inače Tavanik), koji se koristi za kronični bronhitis, tešku bronhijalnu opstrukciju kod drugih patologija, antraks, bolesti ENT organa, treba pripisati glavnim farmakološkim lijekovima 3. generacije..

Moksifloksacin (farmakol. Avelox), poznat po svom inhibitornom učinku na stafilokokne mikroorganizme, opravdano se smatra četvrtom generacijom. Avelox je jedini lijek koji je učinkovit protiv anaerobnih mikroorganizama koji ne tvore spore.

Antibiotici različitih skupina imaju posebne indikacije, indikacije i također kontraindikacije za uporabu. U vezi s nekontroliranom upotrebom antibiotika bez penicilina i drugih, donesen je zakon o receptima iz ljekarničkih lanaca.

Medicina ove vrste je u velikoj potrebi zbog otpornosti mnogih patogenih podloga na suvremene antibiotike. Penicilini se ne koriste široko u medicinskoj praksi više od 25 godina, pa se može pretpostaviti da će ova skupina lijekova učinkovito utjecati na nove vrste bakterijske mikroflore..

Cijeli popis penicilinskih antibiotika, indikacije za uporabu

Penicilinski antibiotici su β-laktamski antibiotici. Β-laktamski antibiotici β-laktami, koji su ujedinjeni prisutnošću β-laktamskog prstena u svojoj strukturi, uključuju peniciline, cefalosporine, karbapen

emi i monobaktami s baktericidnim djelovanjem. Sličnost kemijske strukture određuje, prije svega, isti mehanizam djelovanja svih β-laktama - inhibicija proteina koji vežu penicilin (PBP), enzima koji sudjeluju u sintezi stanične stijenke bakterija (u uvjetima inhibicije PBP ovaj proces je poremećen, što za sobom povlači lizu bakterijske stanice), i, drugo, unakrsna alergija na njih kod nekih pacijenata.

Bitno je da stanična struktura bakterija, koje su meta β-laktama, nema kod sisavaca, stoga specifična toksičnost za makroorganizam nije tipična za ove antibiotike..

Penicilini, cefalosporini i monobaktami osjetljivi su na hidrolizno djelovanje posebnih enzima - β-laktamaza, koje proizvode mnoge bakterije. Karbapenemi su znatno otporniji na β-laktamaze.
S obzirom na visoku kliničku učinkovitost i nisku toksičnost, β-laktamski antibiotici dugi su niz godina osnova antimikrobne kemoterapije, zauzimajući vodeće mjesto u liječenju većine bakterijskih infekcija..

Penicilinski antibiotici

Penicilini su prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na osnovi biološki aktivnih tvari koje proizvode mikroorganizmi. Predak svih penicilina, benzilpenicilin, dobiven je početkom 40-ih. XX. Stoljeće. Njegovo je otkriće označilo svojevrsnu revolucionarnu revoluciju u medicini, budući da je, prvo, prenijelo mnoge bakterijske infekcije iz kategorije neizbježno smrtonosne u potencijalno izlječive, a drugo, odredilo je temeljni smjer na temelju kojeg su kasnije razvijeni mnogi drugi antibakterijski lijekovi..

Trenutno skupina penicilina uključuje više od deset antibiotika, koji su, ovisno o izvoru proizvodnje, strukturnim značajkama i antimikrobnom djelovanju, podijeljeni u nekoliko podskupina. Istodobno, neki su antibiotici, prvenstveno karboksipenicilini i ureidopenicilini, izgubili svoje izvorno značenje i ne koriste se kao monopreparati..

Opća svojstva penicilina

Antibakterijski lijekovi iz penicilinske skupine imaju sljedeća svojstva:

  • Posjeduju baktericidno djelovanje.
  • Dobro su raspoređeni u tijelu, prodiru u mnoge organe, tkiva i okoliš, s izuzetkom neupaljenih moždanih ovojnica, očiju, prostate, organa i tkiva. Stvara visoke koncentracije u plućima, bubrezima, crijevnoj sluznici, reproduktivnim organima, kostima, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini.
  • Male količine prolaze kroz placentu i prelaze u majčino mlijeko.
  • Loše prodiru u prostatu u BBB (s meningitisom, propusnost se povećava, a koncentracija penicilina u likvoru iznosi 5% od razine seruma), krvno-oftalmičku barijeru (HBB).
  • Izlučuje se putem bubrega, uglavnom aktivnim izlučivanjem putem bubrežnih tubula.
  • Poluvrijeme je 0,5 sata.
  • Terapijska razina u krvi ostaje unutar 4-6 sati.

Nuspojave penicilina

Alergijske reakcije (prema različitim izvorima, u 1-10% slučajeva): urtikarija; osip; Quinckeov edem; vrućica; eozinofilija; bronhospazam.

Najopasniji je anafilaktički šok koji daje do 10% smrtnosti (u SAD-u je oko 75% smrtnih slučajeva od anafilaktičkog šoka posljedica uvođenja penicilina).

Lokalni nadražujući učinak intramuskularnom injekcijom (bol, infiltrati).

Neurotoksičnost: napadaji, koji se češće opažaju u djece, kada se koriste vrlo visoke doze penicilina, u bolesnika s bubrežnim zatajenjem, kada se daje više od 10 tisuća jedinica endolumbalno.

Neravnoteža elektrolita - u bolesnika sa zatajenjem srca, kada se daju velike doze natrijeve soli, moguć je porast edema, a kod hipertenzije porast krvnog tlaka (BP) (1 milijun jedinica sadrži 2,0 mmol natrija).

Senzibilizacija. Treba imati na umu da se kod nekih ljudi stupanj senzibilizacije na penicilin može vremenom razlikovati. U 78% njih testovi kože postaju negativni nakon 10 godina. Stoga je tvrdnja o alergiji na penicilin kao cjeloživotnoj kliničkoj dijagnozi netočna..

Mjere prevencije

Temeljito prikupljanje anamneze, uporaba svježe pripremljenih otopina penicilina, promatranje bolesnika u roku od 30 minuta nakon prve injekcije penicilina, otkrivanje preosjetljivosti kožnim testovima.

Mjere za pomoć u razvoju anafilaktičkog šoka: osiguravanje prohodnosti dišnih putova (intubacija po potrebi), terapija kisikom, adrenalin, glukokortikoidi.

Valja napomenuti da je kod bronhijalne astme i drugih alergijskih bolesti rizik od razvoja alergijskih reakcija na peniciline (kao i na druge antibiotike) donekle povećan, a ako se pojave mogu biti i ozbiljniji. Međutim, prevladavajuće stajalište da se penicilini uopće ne smiju propisivati ​​osobama s alergijskim bolestima je pogrešno..

Indikacije za uporabu penicilina

  1. Infekcije uzrokovane GABHS-om: tonzilofaringitis, erizipela, šarlah, akutna reumatska groznica.
  2. Meningitis kod djece starije od 2 godine i kod odraslih.
  3. Infektivni endokarditis (nužno u kombinaciji s gentamicinom ili streptomicinom).
  4. Sifilis.
  5. Leptospiroza.
  6. Krpeljna borelioza (Lymeova bolest).
  7. antraks.
  8. Anaerobne infekcije: plinska gangrena, tetanus.
  9. Aktinomikoza.

Prirodni pripravci penicilina

Prirodni pripravci penicilina uključuju sljedeće:

  • Benzilpenicilin;
  • Natrijeva sol benzilpenicilina;
  • Sol benzilpenicilina novokaina;
  • Fenoksimetilpencilin;
  • Ospin 750;
  • Bicilin-1;
  • Retarpen.

Fenoksimetilpenicilin

Prirodni oralni penicilin.
U pogledu spektra djelovanja, praktički se ne razlikuje od penicilina. U usporedbi s penicilinom, otporniji je na kiseline. Bioraspoloživost je 40-60% (nešto veća kada se uzima natašte).

Lijek ne stvara visoke koncentracije u krvi: uzimanje 0,5 g fenoksimetilpenicilina unutra približno odgovara uvođenju 300 tisuća jedinica penicilina u / m. Poluvrijeme - oko 1 sat.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Gastrointestinalni trakt (GIT) - bol u trbuhu ili nelagoda, mučnina; rjeđe povraćanje, proljev.

Indikacije za uporabu

  1. Streptokokne (GABHS) infekcije blage do umjerene težine: tonzilofaringitis, infekcije kože i mekih tkiva.
  2. Cjelogodišnja prevencija reumatske groznice.
  3. Prevencija pneumokoknih infekcija kod osoba nakon splenektomije.

Benzatin fenoksimetilpenicilin

Derivat fenoksimetilpenicilina. U usporedbi s njim, stabilniji je u gastrointestinalnom traktu, brže se apsorbira, bolje podnosi. Bioraspoloživost je neovisna o hrani.

Indikacije za uporabu

  1. Streptokokne (GABHS) infekcije blage do umjerene težine: tonzilofaringitis, infekcije kože i mekih tkiva.

Produljeni pripravci penicilina

Dugotrajni penicilinski lijekovi ili takozvani depot-penicilini uključuju benzilpenicilin novokain sol i benzatin benzil penicilin, kao i kombinirane lijekove na njihovoj osnovi..

Nuspojave dugotrajno djelujućih penicilinskih lijekova

  • Alergijske reakcije.
  • Bolnost, infiltrati na mjestu ubrizgavanja.
  • She sindrom (Hoigne) - ishemija i gangrena ekstremiteta kada se slučajno unesu u arteriju.
  • Nicholauov sindrom - embolija krvnih žila pluća i mozga kada se ubrizgava u venu.

Prevencija vaskularnih komplikacija: strogo pridržavanje tehnike ubrizgavanja - intramuskularno u gornji vanjski kvadrant stražnjice pomoću široke igle, uz obvezni vodoravni položaj pacijenta. Prije umetanja, potrebno je povući klip štrcaljke prema sebi kako biste bili sigurni da igla nije u posudi.

Indikacije za uporabu

  1. Infekcije uzrokovane mikroorganizmima vrlo osjetljivim na penicilin: streptokokni (GABHS) tonzilofaringitis; sifilis (osim neurosifilisa).
  2. Prevencija antraksa nakon kontakta sa sporama (sol benzilpenicilina novokaina).
  3. Cjelogodišnja prevencija reumatske groznice.
  4. Prevencija difterije, streptokoknog celulitisa.

Sol benzapenililin novokaina

Uz intramuskularnu primjenu, terapeutska koncentracija u krvi održava se 12-24 sata, međutim, ona je niža nego kod uvođenja ekvivalentne doze natrijeve soli benzilpenicilina. Poluvrijeme - 6 sati.

Ima lokalni anestetički učinak, kontraindiciran je u slučaju alergije na prokain (novokain). U slučaju predoziranja mogući su mentalni poremećaji.

Benzathine Benzylpenicillin

Djeluje dulje od benzilpenicilin novokainske soli, do 3-4 tjedna. Nakon intramuskularne primjene, vršna koncentracija opaža se nakon 24 sata kod djece i nakon 48 sati kod odraslih. Poluvrijeme je nekoliko dana.

Farmakokinetička ispitivanja domaćih pripravaka benzatin benzilpenicilina, provedena u Državnom znanstvenom centru za antibiotike, pokazala su da kada se koriste, terapijska koncentracija u krvnom serumu traje ne više od 14 dana, što zahtijeva njihovu češću primjenu od stranog analoga - Retarpen.

Kombinirani lijekovi penicilina

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Izoksazolilpenicilini (antistafilokokni penicilini)

Pripravak izoksazolilpenicilina - oksacilin.

Prvi izoksazolilpenicilin s antistafilokoknim djelovanjem bio je meticilin, koji je kasnije ukinut zbog nedostatka prednosti u odnosu na novije analoge i nefrotoksičnosti.

Trenutno je oksacilin glavni lijek u ovoj skupini u Rusiji. Nafcilin, kloksacilin, dikloksacilin i flukloksacilin također se koriste u inozemstvu..

Oksacilin

Spektar aktivnosti
Oksacilin je otporan na djelovanje penicilinaze koju proizvodi više od 90% sojeva S. aureus. Stoga su aktivni protiv penicilina rezistentnog S. aureus (PRSA) i niza sojeva S. epidermidis otpornih na djelovanje prirodnih penicilina, amino-, karboksi- i ureidopenicilina. To je glavno kliničko značenje ovog lijeka..

Istodobno, oksacilin je znatno manje aktivan protiv streptokoka (uključujući S. pneumoniae). Na većinu drugih mikroorganizama osjetljivih na penicilin, uključujući gonokoke i enterokoke, on praktički ne djeluje.

Jedan od ozbiljnih problema je širenje sojeva (posebno bolničkih) S. aureus otpornih na izoksazolilpeniciline i dobio je, na temelju imena prvog od njih, kraticu MRSA (S. aureus, rezistentni na raeticilin). Zapravo su multirezistentni, jer su otporni ne samo na sve peniciline, već i na cefalosporine, makrolide, tetracikline, linkozamide, karbapeneme, fluorokinolone i druge antibiotike.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Gastrointestinalni trakt - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev.
  • Umjerena hepatotoksičnost - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, posebno kada se daju visoke doze (više od 6 g / dan); U pravilu je asimptomatski, ali ponekad može biti popraćen vrućicom, mučninom, povraćanjem, eozinofilijom (s biopsijom jetre pronađeni su znakovi nespecifičnog hepatitisa).
  • Smanjena razina hemoglobina, neutropenija.
  • Prolazna hematurija u djece.

Indikacije za uporabu

Potvrđene ili sumnja na stafilokokne infekcije različite lokalizacije (s osjetljivošću na oksacilin ili malim rizikom širenja rezistencije na meticilin):

  1. infekcije kože i mekih tkiva;
  2. infekcije kostiju i zglobova;
  3. upala pluća;
  4. infektivni endokarditis;
  5. meningitis;
  6. sepsa.

Aminopenicilini

Aminopencilini uključuju ampicilin i amoksicilin. U usporedbi s prirodnim penicilinima i izoksazolilpenicilinima, njihov antimikrobni spektar proširen je zbog nekih gram negativnih bakterija iz porodice Enterobacteriaceae i H. influenzae.

Ampicilin

Razlike od penicilina u spektru antibakterijskog djelovanja

  • Djeluje na brojne gram (-) bakterije: E. coli, P. mirabilis, salmonela, šigela (potonje su u mnogim slučajevima rezistentne), H. influenzae (sojevi koji ne proizvode β-laktamaze).
  • Aktivniji protiv enterokoka (E. faecalis) i listerija.
  • Nešto manje aktivan protiv streptokoka (GABHS, S. pneumoniae), spiroheta, anaeroba.

Ampicilin ne djeluje na gram negativne uzročnike bolničkih infekcija, poput Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakterija, acinetobaktera itd..

Uništeno stafilokoknom penicilinazom, stoga neaktivno protiv većine stafilokoka.

Nuspojave

  1. Alergijske reakcije.
  2. Gastrointestinalni poremećaji - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, najčešće proljev.
  3. Osip "Ampicilin" (u 5-10% bolesnika), prema mišljenju većine stručnjaka, nije povezan s alergijom na peniciline.

Osip je makulopapularne prirode, nije praćen svrbežom i može nestati bez prestanka uzimanja lijeka. Čimbenici rizika: infektivna mononukleoza (osip se javlja u 75-100% slučajeva), citomegalija, kronična limfocitna leukemija.

Indikacije za uporabu

  1. Akutne bakterijske infekcije gornjih dišnih putova (otitis media, rinosinusitis - ako je potrebno, parenteralna primjena).
  2. Upala pluća stečena u zajednici (ako je potrebno, parenteralna primjena).
  3. Infekcije mokraćnog sustava (UTI) - cistitis, pijelonefritis (ne preporučuje se za empirijsku terapiju zbog visoke razine otpornosti na patogene).
  4. Crijevne infekcije (salmoneloza, šigeloza).
  5. Meningitis.
  6. Infektivni endokarditis.
  7. Leptospiroza.

Upozorenja i mjere opreza

Ampicilin se može otopiti samo u vodi za injekcije ili u 0,9% otopini natrijevog klorida. Moraju se koristiti svježe pripremljene otopine. Kad se čuva dulje od 1 sata, aktivnost lijeka naglo opada.

Amoksicilin

Derivat je ampicilina s poboljšanom farmakokinetikom.

Antibakterijski spektar

Prema antimikrobnom spektru, amoksicilin je blizak ampicilinu (mikroflora ima unakrsnu rezistenciju na oba lijeka).

  1. amoksicilin - najaktivniji od svih oralnih penicilina i cefalosporina protiv S. pneumoniae, uključujući pneumokoke s srednjom razinom rezistencije na penicilin;
  2. nešto jači od ampicilina, djeluje na E. faecalis;
  3. klinički neučinkovit protiv salmonele i šigele, bez obzira na in vitro ispitivanje osjetljivosti;
  4. vrlo aktivan in vitro i in vivo protiv H. pylori.

Slično ampicilinu, amoksicilin uništavaju β-laktamaze.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Ampicilinski osip.
  • Gastrointestinalni trakt - uglavnom umjerena nelagoda u trbuhu, mučnina; proljev je mnogo rjeđi nego kod ampicilina.

Indikacije za uporabu

  1. Infekcije gornjih dišnih putova - akutni otitis media, akutni rinosinusitis.
  2. Infekcije donjih dišnih putova - pogoršanje kronične opstruktivne plućne bolesti (HOBP), upala pluća stečena u zajednici.
  3. Infekcije mokraćnog sustava - cistitis, pijelonefritis (ne preporučuje se za empirijsku terapiju zbog visoke razine otpornosti na patogene).
  4. Eradikacija H. pylori (u kombinaciji s antisekretornim lijekovima i drugim antibioticima).
  5. Krpeljna borelioza (Lymeova bolest).
  6. Prevencija infektivnog endokarditisa.
  7. Prevencija antraksa (u trudnica i djece).

Upozorenja

Ne može se koristiti u liječenju šigeloze i salmoneloze.
Pripravci amoksicilina - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin natrijeva sol, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksipenicilini

Karboksipenicilini uključuju karbenicilin (obustavljen i trenutno se ne koristi) i tikarcilin (dio kombiniranog lijeka tikarcilin / klavulanat).

Njihova glavna prednost dugo vremena bila je njihova aktivnost protiv P. aeruginosa, kao i nekih gram-negativnih bakterija otpornih na aminopeniciline (enterobakteri, protee, morganele itd.). Međutim, do danas su karboksipenicilini praktički izgubili svoju "antipseudomonalnu" vrijednost zbog visoke razine otpornosti na njih Pseudomonas aeruginosa i mnogih drugih mikroorganizama, kao i loše podnošljivosti.

Imaju najveću neurotoksičnost među penicilinima, mogu uzrokovati oslabljenu agregaciju trombocita, trombocitopeniju, neravnotežu elektrolita - hipernatremija, hipokalemija.

Ureidopenicilini

Ureidopenicilini uključuju azlocilin (trenutno se ne koristi) i piperacilin (koriste se u kombiniranom lijeku piperacilin + tazobaktam. U usporedbi s karboksipenicilinima, imaju širi antimikrobni spektar i nešto se bolje podnose.

U početku su bili aktivniji od karboksipenicilina protiv P. aeruginosa, ali sada je većina sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentna na ureidopeniciline.

Penicilini zaštićeni inhibitorima

Glavni mehanizam za razvoj bakterijske rezistencije na β-laktamske antibiotike je njihova proizvodnja posebnih enzima, β-laktamaza, koji uništavaju β-laktamski prsten - najvažniji strukturni element ovih lijekova, što osigurava njihov baktericidni učinak. Ovaj zaštitni mehanizam jedan je od vodećih za takve klinički važne patogene kao što su S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis i mnogi drugi..

Pojednostavljeni pristup sistematizaciji β-laktamaza koje proizvode mikroorganizmi, ovisno o smjeru djelovanja, možemo podijeliti u nekoliko vrsta:

1) penicilinaze koje uništavaju peniciline;

2) cefalosporinaze koje uništavaju cefalosporine I-II generacije;

3) β-laktamaze proširenog spektra (ESBL), kombinirajući svojstva prva dva tipa i plus destruktivne cefalosporine treće i četvrte generacije;

4) metal-β-laktamaze, koji uništavaju gotovo sve β-laktame (osim monobaktama).

Kako bi se prevladao ovaj mehanizam rezistencije, dobiveni su spojevi koji inaktiviraju β-laktamaze: klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam.

Na toj su osnovi stvoreni kombinirani pripravci koji sadrže penicilinski antibiotik (ampicilin, amoksicilin, piperacilin, tikarcilin) ​​i jedan od inhibitora β-laktamaze.

Takvi se lijekovi nazivaju penicilini zaštićeni inhibitorima..

Kao rezultat kombinacije penicilina s inhibitorima β-laktamaze, obnavlja se prirodno (primarno) djelovanje penicilina protiv mnogih stafilokoka (osim MRSA), gram-negativnih bakterija, anaeroba koji ne tvore spore, a njihov antimikrobni spektar također se proširuje zbog niza gram-negativnih bakterija (Klebsiella, itd.) na peniciline.

Treba naglasiti da inhibitori β-laktamaze omogućuju prevladavanje samo jednog od mehanizama bakterijske rezistencije. Stoga, na primjer, tazobaktam ne može povećati osjetljivost P. aeruginosa na piperacilin, jer je otpor u ovom slučaju uzrokovan smanjenjem propusnosti vanjske membrane mikrobne stanice za β-laktame.

Amoksicilin + klavulanat

Lijek se sastoji od amoksicilina i kalijevog klavulanata. Omjer komponenata u pripravcima za oralnu primjenu je od 2: 1, 4: 1 i 8: 1, a za parenteralnu primjenu - 5: 1. Klavulanska kiselina, koja se koristi kao kalijeva sol, jedan je od najmoćnijih inhibitora mikrobnih β-laktamaza. Stoga se amoksicilin u kombinaciji s klavulanatom ne uništava β-laktamazama, što značajno proširuje spektar njegovog djelovanja.

Antibakterijski spektar

Amoksicilin + klavulanat djeluje na sve mikroorganizme osjetljive na amoksicilin. Uz to, za razliku od amoksicilina:

  • ima veću antistafilokoknu aktivnost: djeluje na PRSA i neke sojeve S. epidermidis;
  • djeluje na proizvodnju enterokoka (3-laktamaza;
  • aktivan protiv stvaranja gram (-) flore (3-laktamaza (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., itd.), osim za proizvođače ESBL;
  • ima visoku anti-anaerobnu aktivnost (uključujući B. fragilis).
    Ne utječe na gram (-) bakterije otporne na aminopeniciline: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, nazubljenost, providnost, morganella.

Nuspojave

Poput Amoksicilina. Uz to, zbog prisutnosti klavulanata u rijetkim slučajevima (češće u starijih osoba) moguće su hepatotoksične reakcije (povećana aktivnost transaminaza, vrućica, mučnina, povraćanje).

Indikacije za uporabu

  1. Bakterijske infekcije gornjih dišnih putova (akutni i kronični rinosinusitis, akutni otitis media, epiglotitis).
  2. Bakterijske infekcije donjih dišnih putova (pogoršanje KOPB-a, upala pluća stečena u zajednici).
  3. Infekcije bilijarnog trakta (akutni kolecistitis, holangitis).
  4. Infekcije mokraćnog sustava (akutni pijelonefritis, cistitis).
  5. Unutar trbušne infekcije.
  6. Infekcije zdjelice.
  7. Infekcije kože i mekog tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
  8. Infekcije kostiju i zglobova.
  9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Amoksicilin + sulbaktam

Lijek se sastoji od amoksicilina i sulbaktama u omjeru 1: 1 i 5: 1 za oralnu primjenu i 2: 1 za parenteralnu primjenu.
Spektar djelovanja je blizak amoksicilinu + klavulanatu. Sulbaktam, osim što inhibira β-laktamaze, pokazuje umjerenu aktivnost prema Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Nuspojave

Kao što je Amoksicilin.

Indikacije za uporabu

  1. Bakterijske infekcije gornjih dišnih putova (akutni i kronični rinosinusitis, akutni otitis media, epiglotitis).
  2. Bakterijske infekcije LDP-om (pogoršanje KOPB-a, upala pluća stečena u zajednici).
  3. GVD infekcije (akutni kolecistitis, holangitis).
  4. MEP infekcije (akutni pijelonefritis, cistitis).
  5. Unutar trbušne infekcije.
  6. Infekcije zdjelice.
  7. Infekcije kože i mekog tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
  8. Infekcije kostiju i zglobova.
  9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Ima prednost u odnosu na amoksicilin + klavulanat za infekcije uzrokovane acinetobacter.

Ampicilin + sulbaktam

Lijek se sastoji od ampicilina i sulbaktama u omjeru 2: 1. Za oralnu primjenu namijenjen je predlijek sultamicilin, koji je spoj ampicilina i sulbaktama. Tijekom apsorpcije dolazi do hidrolize sultamicilina, dok bioraspoloživost ampicilina i sulbaktama premašuje onu kada se uzima ekvivalentna doza konvencionalnog ampicilina.

Ampicilin + sulbaktam po većini je parametara blizak amoksicilinu + klavulanatu i amoksicilinu + sulbaktamu.

Indikacije za uporabu

  1. Bakterijske infekcije gornjih dišnih putova (akutni i kronični rinosinusitis, akutni otitis media, epiglotitis).
  2. Bakterijske LDP infekcije (pogoršanje KOPB-a, upala pluća stečena u zajednici).
  3. GVD infekcije (akutni kolecistitis, holangitis).
  4. MBP infekcije (akutni pijelonefritis, cistitis).
  5. Unutar trbušne infekcije.
  6. Infekcije zdjelice.
  7. Infekcije kože i mekog tkiva (uključujući infekcije rana nakon ugriza).
  8. Infekcije kostiju i zglobova.
  9. Perioperativna antibiotska profilaksa.

Ima prednost u odnosu na amoksicilin + klavulanat za infekcije uzrokovane acinetobacter.

Upozorenje

Kada se daje intramuskularno, lijek treba razrijediti s 1% otopinom lidokaina.

Tikarcilin + klavulanat

Kombinacija karboksipenicilin tikarcilina s klavulanatom u omjeru 30: 1. Za razliku od inhibitora zaštićenih aminopenicilina, djeluje na P. aeruginosa (ali mnogi su sojevi otporni) i nadmašuje ih u aktivnosti protiv bolničkih sojeva enterobakterija.

Antibakterijski spektar

  • Gram-pozitivni koki: stafilokoki (uključujući PRSA), streptokoki, enterokoki (ali inferiorni u djelovanju od aminopenicilina zaštićenih inhibitorima).
  • Gram negativni bacili: predstavnici porodice Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, itd.); P. aeruginosa (ali ne i superiorniji od tikarcilina); nefermentirajuće bakterije - S. maltophilia (po aktivnosti nadmašuje ostale β-laktame).
  • Anaerobi: tvore spore i ne tvore spore, uključujući B. fragilis.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije.
  • Neurotoksičnost (drhtanje, napadaji).
  • Poremećaji elektrolita (hipernatremija, hipokalemija - posebno u bolesnika sa zatajenjem srca).
  • Oštećena agregacija trombocita.

Indikacije za uporabu

Teške, uglavnom bolničke infekcije različite lokalizacije:

  1. infekcije donjih dišnih putova (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);
  2. komplicirane infekcije mokraćnog sustava;
  3. intraabdominalne infekcije;
  4. infekcije zdjeličnih organa;
  5. infekcije kože i mekih tkiva;
  6. infekcije kostiju i zglobova;
  7. sepsa.

Piperacilin + tazobaktam

Kombinacija ureidopenicilin piperacilina s tazobaktamom u omjeru 8: 1. Tazobaktam je superiorniji od sulbaktama u smislu inhibicije β-laktamaze i približno je ekvivalentan klavulanatu. Piperacilin + tazobaktam smatra se najmoćnijim penicilinom zaštićenim inhibitorima.

Antibakterijski spektar

  • Gram-pozitivni koki: stafilokoki (uključujući PRSA), streptokoki, enterokoki.
  • Gram negativni bacili: predstavnici porodice Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, itd.); P. aeruginosa (ali nije superiorniji od piperacilina); nefermentirajuće bakterije - S. maltophilia.
  • Anaerobi: tvore spore i ne tvore spore, uključujući B. fra-ilis.

Nuspojave

Isto kao i Tikarcillin + klavulanat.

Indikacije za uporabu

Teške, uglavnom bolničke infekcije različite lokalizacije, uzrokovane multi-rezistentnom i mješovitom (aerobno-anaerobnom) mikro-florom:

  1. infekcije donjih dišnih putova (upala pluća, apsces pluća, empijem pleure);
  2. komplicirane infekcije mokraćnog sustava;
  3. intraabdominalne infekcije;
  4. infekcije zdjeličnih organa;
  5. infekcije kože i mekih tkiva;
  6. infekcije kostiju i zglobova;
  7. sepsa.

Pripravci penicilina zaštićeni inhibitorima

(Amoksicilin + klavulanat) - Amovikomb, Amoksiklav, Amoksivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksicilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilin + sulbaktam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Tikarcilin + klavulanat) - Tymentin.

(Piperacilin + tazobaktam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

Za Više Informacija O Bronhitisa

Upotreba aloje za prehladu

Ljekovita svojstva aloje bila su poznata od davnina (prije više od tri tisuće godina). Pokazuje dobre rezultate u liječenju bolesti i funkcionalnih poremećaja različitih tjelesnih sustava.