Klaritromicin (klacid)

Postoje kontraindikacije. Prije uzimanja posavjetujte se sa svojim liječnikom.

Prekomorska komercijalna imena (u inozemstvu) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamunfex Heliclar,, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibakterijski, ne-antibiotski, ovdje.

Možete postaviti pitanje ili ostaviti recenziju o lijeku (ovdje u tekstu poruke ne zaboravite navesti naziv lijeka) ovdje.

Pripravci koji sadrže klaritromicin (ATC kod J01FA09):

Obrasci za često puštanje (više od 100 prijedloga u moskovskim ljekarnama)
ImeObrazac za puštanjePakiranje, komZemlja podrijetlaCijena u Moskvi, rPonude u Moskvi
Klacid - originalprašak za pripremu suspenzije 125mg / 5ml1Italija, Abbott325- (prosječno 382) -418286↘
Klacid - originalprašak za pripremu suspenzije 250mg / 5 ml1Italija, Abbott299- (prosječno 449) -538469↗
Klacid - originalprašak za injekciju 500 mg1Francuska, Abbott420- (prosječno 605) -722102↘
Klacid - originaltablete 250mg10, 14 i 20Italija, Abbott567- (prosječno 704↘) -813649↗
Klacid - originalTablete od 500 mgčetrnaestItalija, Abbott703- (prosječno 808↗) -1120671↘
Klacid SR (Klacid SR) - izvornik (produljeno djelovanje)Tablete od 500 mg5, 7 i 14Engleska, Abbottza 5 i 7 komada: 430- (prosječno 589↗) -655;
za 14kom: 740- (prosječno 924↗) - 998
311↘
Klabaxtablete 250mg12Indija, Ranbaxi205- (prosječno 252) -330119↘
KlabaxTablete od 500 mgdesetIndija, Ranbaxi279- (prosječno 341) -428253↘
Klabax OD (Klabax OD) - produljeno. radnjeTablete od 500 mg5, 7 i 14Indija, Ranbaxiza 5kom: 183- (prosječno 224↗) -275, 7kom: 199- (prosječno 305↘) - 349;
za 14kom: 400- (prosječno 539↗) -621
250↘
ClarbactTablete od 500 mgdesetIndija, Ipka183- (prosječno 305↗) -621250↗
Klaritromicin-Vertekapsule 250mgčetrnaestRusija, Vertex91- (prosječno 140) -283436↗
Klaritromicin-Tevatablete 250mg10 i 14Hrvatska, Pliva95- (prosječno 265) -331323↘
Klaritromicin-TevaTablete od 500 mg10 i 14Hrvatska, Pliva197- (prosječno 445↗) -549357↘
Fromilidtablete 250mgčetrnaestSlovenija, Krka237- (prosječno 333) -569495↗
FromilidTablete od 500 mgčetrnaestSlovenija, Krka337- (prosječno 337↘) -420429↘
Fromilid Unoprodužene tablete. djelovanje 500mg5, 7 i 14Slovenija, Krkaza 5 i 7: 235- (prosječno 302↗) -383; za 14kom: 269- (prosječno 541) -653673↘
Ekozitrintablete 250mgčetrnaestRusija, AVVA RUS239- (prosječno 341) -682108↘
EkozitrinTablete od 500 mgčetrnaestRusija, AVVA RUS497- (prosječno 607) -721126↘
Rijetko pronađeno i povučeno iz prodajnih oblika (manje od 100 prijedloga u moskovskim ljekarnama)
ImeObrazac za puštanjePakiranje, komZemlja podrijetlaCijena u Moskvi, rPonude u Moskvi
Clarbacttablete 250mgdesetIndija, Ipka117- (prosječno 173) -21021↘
Klaritromicintablete 250mgdesetRusija, ozon85- (prosječno 113↘) -21821↘
KlaritromicinTablete od 500 mgčetrnaestMakedonija, farma Replek188- (prosječno 240↘) -28398↗
Klaritromicin - OBLTablete od 500 mg7 i 14Rusija, Obolenskoe179- (prosječno 309↗) -37086↘
Klaritromicin-Protechtablete 250mgdesetIndija, Protekh Biosustavi71- (prosječno 137) -21846↘
Klaritrozintablete 250mgdesetRusija, Sinteza, Kurgan74- (prosječno 110↘) -14532↗
KlaritrozinTablete od 500 mgpetRusija, Sinteza, Kurgan120- (prosječno 135) -16320↘
Claricintablete 250mgdesetIndija, Micro LabsNeNe
ClaricinTablete od 500 mgdesetIndija, Micro LabsNeNe
Clarominetablete 250mgčetrnaestTurska, Edzachibashi2921
Klerimedtablete 250mgčetrnaestCipar, Medokemi97- (prosječno 175) -19615↘
KlerimedTablete od 500 mgčetrnaestCipar, Medokemi172- (prosječno 297↘) -31719↘
Vero-klaritromicintablete 250mgdesetRusija, VeropharmNeNe

Klacid (izvorni klaritromicin) - službene upute za uporabu. Lijek na recept, podaci su namijenjeni samo zdravstvenim radnicima!

Klinička i farmakološka skupina:

Makrolidni antibiotik

farmakološki učinak

Polusintetski antibiotik makrolidne skupine. Djeluje antibakterijski, djelujući u interakciji s 50S ribosomskom podjedinicom bakterija i suzbijajući sintezu proteina u mikrobnoj stanici.

Klaritromicin je pokazao visoku in vitro aktivnost protiv standardnih i izoliranih bakterijskih kultura. Izuzetno je učinkovit protiv mnogih aerobnih i anaerobnih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Studije in vitro potvrđuju visoku učinkovitost klaritromicina protiv Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Lijek je također aktivan protiv aerobnih gram-pozitivnih mikroorganizama: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobni gram negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; ostali mikroorganizmi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium aviumbacterium kompleks (MAC): Mycobacteriumbac intrabac.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Kao i druge gram-negativne bakterije koje ne razgrađuju laktozu, nisu osjetljive na klaritromicin.

Proizvodnja β-laktamaza ne utječe na aktivnost klaritromicina. Većina sojeva stafilokoka rezistentnih na meticilin i oksacilin također su rezistentni na klaritromicin.

Osjetljivost Helicobacter pylori na klaritromicin proučavana je na izolatima Helicobacter pylori izoliranim od 104 pacijenta prije početka terapije lijekovima. U 4 bolesnika izolirani su sojevi Helicobacter pylori rezistentni na klaritromicin, u 2 - sojevi s srednjom rezistencijom, u preostalih 98 bolesnika izolati Helicobacter pylori bili su osjetljivi na klaritromicin.

Klaritromicin djeluje in vitro na većinu sojeva sljedećih mikroorganizama (međutim, sigurnost i učinkovitost primjene klaritromicina u kliničkoj praksi nisu potvrđene kliničkim studijama, a njegov praktični značaj ostaje nejasan): aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus agalactiae, streptokoki (skupine C, F, G), streptokoki grupe Viridans; aerobni gram negativni mikroorganizmi: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobni gram-negativni mikroorganizmi: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Glavni metabolit klaritromicina u ljudskom tijelu je mikrobiološki aktivan metabolit 14-hidroksiklaritromicin. Mikrobiološka aktivnost metabolita jednaka je onoj izvorne tvari ili 1-2 puta slabija u odnosu na većinu mikroorganizama. Iznimka je Haemophilus influenzae, za koju je učinkovitost metabolita 2 puta veća. Matična tvar i njezin glavni metabolit imaju aditiv ili sinergijski učinak na Haemophilus influenzae in vitro i in vivo, ovisno o bakterijskoj kulturi.

Kvantitativne metode koje zahtijevaju mjerenje promjera zone inhibicije rasta mikroorganizama daju najtočnije procjene osjetljivosti bakterija na antimikrobna sredstva. Jedno od preporučenih ispitivanja osjetljivosti koristi diskove natopljene s 15 µg klaritromicina (Kirby-Bauerov difuzijski test); rezultati ispitivanja tumače se ovisno o promjeru zone inhibicije rasta mikroorganizma i vrijednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) klaritromicina. Vrijednost MIC određuje se metodom razrjeđivanja medija ili difuzije u agar. Laboratorijski testovi daju jedan od tri rezultata: 1) "otporan" - može se pretpostaviti da infekcija ne reagira na liječenje ovim lijekom; 2) "umjereno osjetljiv" - terapijski učinak je dvosmislen i moguće je da povećanje doze može dovesti do osjetljivosti; 3) "osjetljiv" - može se pretpostaviti da se infekcija liječi klaritromicinom.

Farmakokinetika

Prvi podaci o farmakokinetici dobiveni su u ispitivanju tableta klaritromicina.

Bioraspoloživost i farmakokinetika suspenzije klaritromicina proučavani su u zdravih odraslih i djece.

Apsorpcija i raspodjela

S jednom dozom u odraslih, bioraspoloživost suspenzije bila je jednaka bioraspoloživosti tableta (u istim dozama) ili je malo premašena. Unos hrane donekle je odgodio apsorpciju suspenzije klaritromicina, ali nije utjecao na ukupnu bioraspoloživost lijeka..

Pri uzimanju Cmax za dojenčad (nakon jela), AUC klaritromicina iznosila je 0,95 μg / ml, odnosno 6,5 μg × h / ml..

Kada se koristi odrasla suspenzija klaritromicina u dozi od 250 mg svakih 12 sati kod odraslih, ravnotežna razina u krvi praktički je postignuta petom dozom. Farmakokinetički parametri bili su sljedeći: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml i Tmax 2,8 h za klaritromicin, odnosno 0,67, 5,33, 2,9 za 14-hidroksiklaritromicin..

U zdravih osoba koncentracija u serumu dosegla je vrh unutar 2 sata nakon oralne primjene. Cssmax 14-hidroksiklaritromicina je oko 0,6 mcg / ml. Kada se klaritromicin propisuje u dozi od 500 mg svakih 12 sati, Cssmax 14-hidroksiklaritromicina je nešto veći (do 1 μg / ml). S obje doze, metabolit Cssmax obično se postiže u roku od 2-3 dana.

U in vitro ispitivanjima vezanje klaritromicina na proteine ​​plazme u prosjeku je iznosilo oko 70% pri klinički značajnim koncentracijama od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Metabolizam i izlučivanje

Klaritromicin se metabolizira u jetri djelovanjem izoenzima CYP3A stvarajući mikrobiološki aktivan metabolit 14-hidroksiklaritromicina.

T1 / 2 klaritromicina pri uzimanju dječje suspenzije (nakon obroka) iznosio je 3,7 sata. Kada se koristi odrasla suspenzija klaritromicina u dozi od 250 mg svakih 12 sati, T1 / 2 je za klaritromicin iznosio 3,2 sata, a za 14-hidroksiklaritromicin 4,9 sata.

U zdravih ljudi, kada se koristi klaritromicin: u dozi od 250 mg svakih 12 sati T1 / 2 14-hidroksiklaritromicina je 12 sati; u dozi od 500 mg svakih 12 sati T1 / 2 14-hidroksiklaritromicina je oko 7 sati.

Kada se klaritromicin koristi u dozi od 250 mg svakih 12 sati, približno 20% doze izlučuje se u mokraću nepromijenjeno. Kada se klaritromicin koristi u dozi od 500 mg svakih 12 sati, približno 30% doze izlučuje se urinom nepromijenjeno. Bubrežni klirens klaritromicina u osnovi je neovisan o dozi i približava se normalnoj brzini glomerularne filtracije. Glavni metabolit koji se nalazi u mokraći je 14-hidroksiklaritromicin, koji čini 10-15% doze (250 mg ili 500 mg svakih 12 sati).

Klaritromicin i njegov metabolit dobro se raspoređuju u tkivima i tjelesnim tekućinama. Koncentracije tkiva obično su nekoliko puta veće od seruma.

U djece kojoj je potrebno oralno antibiotsko liječenje, klaritromicin je vrlo bioraspoloživ. Štoviše, profil njegove farmakokinetike bio je sličan profilu odraslih koji su uzimali istu suspenziju. Lijek se brzo i dobro apsorbira iz probavnog trakta. Hrana donekle odgađa apsorpciju klaritromicina bez značajnog utjecaja na njegovu bioraspoloživost ili farmakokinetička svojstva.

Ravnotežni parametri farmakokinetike klaritromicina postignuti nakon 5 dana (9 doza) bili su sljedeći: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml i Tmax - 2,8 h; odgovarajuće vrijednosti za 14-hidroksiklaritromicin bile su 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml, odnosno 2,7 h. Izračunati T1 / 2 klaritromicina i njegovog metabolita iznosi 2,2, odnosno 4,3 sata..

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U starijih bolesnika koji su ponovno primili klaritromicin u dozi od 500 mg, usporedna studija otkrila je porast razine lijeka u plazmi i usporavanje izlučivanja u usporedbi s onima kod mladih zdravih ljudi. Međutim, nije pronađena razlika između dvije skupine kada je napravljena korekcija klirensa kreatinina. Promjene u farmakokinetici klaritromicina odražavaju bubrežnu funkciju, a ne dob pacijenta.

U bolesnika s otitis media, 2,5 sata nakon uzimanja pete doze (7,5 mg / kg 2), srednje koncentracije klaritromicina i 14-hidroksiklaritromicina u srednjem uhu bile su 2,53 i 1,27 μg / g. Koncentracija lijeka i njegovog metabolita bila je 2 puta veća od njihove razine u serumu.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, Css klaritromicina nije se razlikovao od onih u zdravih ljudi, dok je razina metabolita bila niža. Smanjenje stvaranja 14-hidroksiklaritromicina djelomično je nadoknađeno povećanjem bubrežnog klirensa klaritromicina u usporedbi s onim u zdravih ljudi.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom koji su lijek više puta primali oralno u dozi od 500 mg, razine klaritromicina i metabolita u plazmi, T1 / 2, Cmax, Cmin i AUC bile su veće nego u zdravih ljudi. Odstupanja ovih parametara korelirala su sa stupnjem zatajenja bubrega: s izraženijim oštećenjem bubrežne funkcije, razlike su bile značajnije.

U odraslih bolesnika s HIV infekcijom koji su primali lijek u uobičajenim dozama, Css klaritromicina i njegovog metabolita bili su slični onima u zdravih ljudi. Međutim, kada se klaritromicin koristi u većim dozama koje bi mogle biti potrebne u liječenju mikobakterijskih infekcija, koncentracije antibiotika mogu biti znatno veće nego obično.

U djece s HIV infekcijom, koja su uzimala klaritromicin u dozi od 15-30 mg / kg / 2 podijeljene doze, ravnotežne vrijednosti Cmax obično su bile od 8 do 20 μg / ml. Međutim, u djece s HIV infekcijom koja su primila suspenziju klaritromicina u dozi od 30 μg / kg / 2 podijeljene doze, Cmax je dosegao 23 μg / ml. Kada se koristi lijek u većim dozama, primijećen je porast T1 / 2 u odnosu na onaj kod zdravih ljudi koji su primali klaritromicin u normalnim dozama. Povećanje koncentracije u plazmi i trajanje T1 / 2 pri propisivanju klaritromicina u većim dozama u skladu je s poznatom nelinearnošću farmakokinetike lijeka.

Indikacije za uporabu lijeka CLACID®

  • infekcije donjih dišnih putova (bronhitis, upala pluća);
  • infekcije gornjih dišnih putova (faringitis, sinusitis);
  • upala srednjeg uha;
  • infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, celulitis, erizipela);
  • uobičajene mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
  • lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
  • iskorjenjivanje Helicobacter pylori i smanjenje učestalosti recidiva čira na dvanaesniku;
  • sprečavanje širenja infekcije uzrokovane kompleksom Mycobacterium avium (MAC) u HIV-inficiranih pacijenata s brojem CD4 limfocita (T-pomoćni limfociti) ne više od 100 na 1 mm3;
  • odontogene infekcije.

Režim doziranja za oralnu primjenu:

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Obično se odraslima propisuju 250 mg 2 puta dnevno. U težim slučajevima, doza se povećava na 500 mg 2 puta dnevno. Obično je trajanje liječenja 5-6 do 14 dana.

Klacid® SR (produljeno oslobađanje) propisuje se 500 mg (1 tableta) jednom dnevno. U ozbiljnim infekcijama doza se povećava na 1 g (2 tablete) jednom dnevno.

Uobičajeno trajanje liječenja je 5-14 dana. Iznimka su upala pluća i sinusitisa stečena u zajednici, koji zahtijevaju liječenje 6-14 dana..

Klacid® SR tablete treba uzimati s hranom, progutati cijele, bez lomljenja ili žvakanja.

Pacijentima s CC manjom od 30 ml / min propisuje se polovica uobičajene doze klaritromicina, t.j. 250 mg 1 puta dnevno ili, kod ozbiljnijih infekcija, 250 mg 2 puta dnevno. Liječenje takvih bolesnika traje najviše 14 dana..

Za mikobakterijske infekcije, 500 mg se propisuje 2 puta dnevno.

Za uobičajene MAC infekcije u bolesnika s AIDS-om, liječenje treba nastaviti sve dok su dostupni klinički i mikrobiološki dokazi o njegovoj koristi. Klaritromicin treba davati u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima.

U slučaju zaraznih bolesti uzrokovanih mikobakterijama, osim tuberkuloze, trajanje liječenja određuje liječnik.

Za prevenciju infekcija uzrokovanih MAC-om, preporučena doza klaritromicina za odrasle je 500 mg 2 puta dnevno.

Za odontogene infekcije doza klaritromicina je 250 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.

Za iskorjenjivanje Helicobacter pylori:

Kombinirani tretman s tri lijeka:

  • klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno + lansoprazol 30 mg 2 dana + amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno tijekom 10 dana;
  • klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno + omeprazol 20 mg dnevno + amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno 7-10 dana.

Kombinirani tretman s dva lijeka:

  • klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno + omeprazol 40 mg dnevno tijekom 14 dana uz imenovanje omeprazola u dozi od 20-40 mg / dan tijekom sljedećih 14 dana;
  • klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno + lansoprazol 60 mg dnevno tijekom 14 dana. Za potpuno zacjeljivanje čira može biti potrebno dodatno smanjenje želučane kiselosti.

Prašak za pripremu oralne suspenzije:

Gotovu suspenziju treba uzimati oralno, bez obzira na unos hrane (s mlijekom).

Da bi se pripremila suspenzija, voda se postupno dodaje u bocu s granulama do oznake, a zatim se boca promućka. Gotova suspenzija može se čuvati 14 dana na sobnoj temperaturi.

Suspenzija 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromicina; suspenzija od 100 ml: u 5 ml - 250 mg klaritromicina.

Preporučena dnevna doza suspenzije klaritromicina za ne-mikobakterijske infekcije u djece je 7,5 mg / kg 2 puta dnevno. Maksimalna doza je 500 mg 2 puta dnevno. Uobičajeno trajanje liječenja je 5-7 dana, ovisno o patogenu i težini bolesnikova stanja. Prije svake upotrebe bocu dobro protresite..

Preporučene doze lijeka kod djece, uzimajući u obzir tjelesnu težinu.

Doze su naznačene u standardnim žličicama (5 ml) 2 puta dnevno.

Tjelesna težina * (kg)Suspenzija 125 mg / 5 mlSuspenzija 250 mg / 5 ml
8-11 (prikaz, stručni)0,5-
12-1910,5
20-29 (prikaz, stručni)1.50,75
30-4021

* kod djece težine 1 g / dan klaritromicin se ne smije koristiti u kombinaciji s ritonavirom.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i rokovi skladištenja

Popis B. Lijek u obliku tableta treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja - 5 godina.

Lijek u obliku praška za pripremu suspenzije za oralnu primjenu treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

Gotova suspenzija može se čuvati 14 dana na sobnoj temperaturi.

Klacid

Sastav

Antibiotik Klacid sadrži aktivni sastojak klaritromicin, kao i dodatne komponente: natrijev kalcijev alginat, natrijev alginat, laktoza, bezvodni limunski kiselinski hidrogenfosfat, stearinska kiselina, povidon KZO, magnezijev stearat.

Obrazac za puštanje

Klacid 500 mg i 250 mg proizvode se u obliku tableta koje su obložene žutom ljuskom. Tablete imaju ovalni oblik, uz rez, zabilježena je prisutnost dva sloja: žutog filma i bjelkaste jezgre. Blister izrađen od folije može sadržavati 7, 10 ili 14 tableta, 1, 2 ili 3 takva blistera pakirane su u kartonsku kutiju.

farmakološki učinak

Djelatna tvar klaritromicin pripada skupini makrolida, polusintetskih antibiotika. Proizvodi antibakterijski učinak inhibiranjem sinteze bakterijskih proteina. Konzistencija tablete je takva da se aktivni sastojak postupno oslobađa dok lijek prolazi kroz gastrointestinalni trakt. Klaritromicin je aktivan protiv izoliranih i standardnih bakterijskih kultura. Zabilježen je visok učinak kada se lijek koristi za liječenje legionarske bolesti, upale pluća etiologije mikoplazme. Gram negativne bakterije nisu osjetljive na klaritromicin.

Djelatna tvar aktivno djeluje kao antibakterijsko sredstvo protiv streptokoka skupine A, pneumokoka, stafilokokusa aureusa, uzročnika hemofilne infekcije, listerioze, gonoreje, upale pluća, pneumohlamidoze, gube, klamidije, erizipela, sporotrihoze.

Oni patogeni koji ne pokazuju osjetljivost na oksacilin i meticilin također su otporni na učinke klaritromicina..

Također, pozitivan učinak klaritromicina u odnosu na sljedeće mikroorganizme (djelotvornost i sigurnost nisu potvrđeni tijekom kliničkih ispitivanja): zeleni streptokok, peptokok, streptokoki skupine B, C, F, G; uzročnici pasteureloze ptica, hripavca, toksičnih infekcija kod ljudi, akni, borelijaze, sifilisa, enterokolitisa.

Tijekom metabolizma klaritromicina u tijelu oslobađa se aktivni 14-hidroksiklaritromicin koji pokazuje mikrobiološku aktivnost. Metabolizam se javlja u ljudskoj jetri. Ako je osoba redovito uzimala lijek, nije došlo do povećanja aktivnosti njegovog učinka.

Farmakokinetika i farmakodinamika

Tvar klaritromicin dobro se veže na proteine ​​krvi. Najviša koncentracija lijeka određuje se unutar 6 sati. Što pacijent uzima veću dozu lijeka, to se dulje vremensko razdoblje izlučuje iz tijela. Količina metabolita (14-hidroksiklaritromicin) ne povećava se paralelno s povećanjem doze klaritromicina. Što je veća doza uzete Clacid, manje se u tijelu stvara 14-hidroksiklaritromicin..

Lijek se izlučuje iz tijela kroz bubrege i crijeva (40%, odnosno 30% doze). Nakon oralne primjene, klaritromicin i njegov metabolit raspoređuju se u tkiva i tjelesne tekućine, u tkivima je u pravilu dvostruka količina lijeka u odnosu na krvni serum.

Za bolesti jetre nije potrebno prilagođavanje doze. S bolestima bubrega, razdoblje eliminacije klaritromicina iz tijela povećava se. Također, karenca lijeka se povećava kod starijih osoba..

Indikacije za uporabu

Primjena lijeka Klacid indicirana je za sljedeće bolesti i stanja:

  • zarazne bolesti dišnog trakta, donjih dijelova (upala pluća, bronhitis, itd.);
  • zarazne bolesti dišnog trakta, gornji dijelovi (s anginom, sinusitisom, faringitisom itd.);
  • zarazne lezije mekih tkiva, kože (folikulitis, erizipela, itd.);
  • mikobakterijske infekcije koje su provocirale Mycobacterium intracellulare i Mycobacterium avium;
  • infekcije izazvane Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii.

Također se prakticira uzimanje lijeka kako bi se spriječila infekcija koju izaziva kompleks Mycobacterium avium (MAC). Propisano je za smanjenje učestalosti ponavljanja čira na dvanaesniku.

Kontraindikacije

Ne možete uzimati antibiotik u sljedećim slučajevima:

  • s velikom osjetljivošću tijela na sredstva grupe makrolida;
  • s porfirijom;
  • tijekom trudnoće i dojenja;
  • djeca mlađa od 3 godine.

Oprez, lijek je propisan za kršenje bubrega i jetre.

Ne možete istodobno uzimati klaritromicin i takve lijekove: Terfenadin, cisaprid, dihidroergotamin, pimozid, ergotamin, astemizol.

Nuspojave

Ako se Klacid daje intravenozno ili ako se lijek uzima oralno, mogu se pojaviti brojne nuspojave. Ako se takvi učinci pojave nakon intravenske primjene ili uzimanja tableta, nužno je o tome obavijestiti stručnjaka. Moguće su sljedeće manifestacije:

  • Funkcije središnjeg živčanog sustava: promjena okusa, glavobolja.
  • Probavni sustav: mučnina, bolovi u trbuhu, proljev, povraćanje, dispepsija.
  • Lokalne reakcije prilikom ubrizgavanja otopine: upala na mjestu uboda, flebitis, bol tijekom palpacije.
  • Laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost jetrenih enzima.

Uz takve nuspojave moguće su i nuspojave, koje su rjeđe:

  • kandidijaza usne šupljine;
  • trombocitopenija, leukopenija;
  • anafilaktičke reakcije;
  • hipoglikemija;
  • mentalni poremećaji, nesanica;
  • vrtoglavica, konvulzije;
  • mialgija;
  • reverzibilni gubitak sluha;
  • ventrikularna tahikardija;
  • stomatitis, akutni pankreatitis, glositis;
  • oslabljena funkcija jetre;
  • osip, osip;
  • povišen kreatinin u krvi.

Upute za uporabu Klacida (način i doziranje)

Upute za uporabu Klacida za djecu i odrasle predviđaju uzimanje lijeka oralno, bez obzira na unos hrane.

Za odrasle je indicirano 250 mg klaritromicina dva puta dnevno. Ako se liječe ozbiljne bolesti, mikobakterijske infekcije, doza se može povećati na 500 mg dva puta dnevno. U većini slučajeva liječenje traje 5 do 14 dana..

Ako je suspenzija Klacid propisana za liječenje, moraju se strogo poštivati ​​upute za uporabu. Suspenzija je propisana za liječenje djece, može se uzimati bez obzira na unos hrane, može se uzimati s mlijekom. Da biste pripremili suspenziju za upotrebu, trebate postupno dodavati vodu do oznake u boci, a zatim je promućkati. 5 ml suspenzije 60 ml sadrži 125 mg klaritromicina; 5 ml suspenzije od 100 ml sadrži 250 mg klaritromicina. Suspenzija se može čuvati dva tjedna na sobnoj temperaturi..

Prije davanja antibiotika Klacid djeci, morate temeljito promućkati suspenziju. Djeci se preporučuje koristiti dnevnu dozu od 7,5 mg na 1 kg tjelesne težine dva puta dnevno. Najveća dopuštena doza je 500 mg dva puta dnevno. Terapija može trajati od 5 do 10 dana.

Predozirati

Kada se uzimaju vrlo velike doze ovog lijeka, pacijenti mogu pokazivati ​​znakove disfunkcije probavnog sustava. Važno je što prije ukloniti ostatke lijeka iz gastrointestinalnog trakta, nakon čega se provodi simptomatsko liječenje.

Interakcija

Kombinirana uporaba klaritromicina i lijekova Astemizol, Pimozid, Terfenadin, Cisapride strogo nije dopuštena, jer će se u ovom slučaju vjerojatno razviti ozbiljne nuspojave. Konkretno, moguća je manifestacija srčanih aritmija, uključujući ventrikularnu fibrilaciju, ventrikularnu tahikardiju..

Uz istodobnu uporabu klaritromicina i Ergotamina ili Dihidroergotamina, vjerojatno je akutno trovanje skupinom ergotamina. Konkretno, može se pojaviti ishemija udova, vaskularni grč itd. Istodobna primjena klaritromicina i alkaloida ergotina nije dopuštena.

Induktori CYP3A induciraju metabolizam klaritromicina. Kao rezultat, koncentracija klaritromicina i njegova učinkovitost se smanjuju. Ako se istodobno koriste klaritromicin i rifabutin, koncentracija rifabutina u plazmi se povećava, a koncentracija klaritromicina smanjuje..

Lijekovi Nevirapin, Efavirenz, Rifabutin, Rifapentin sposobni su ubrzati metabolizam klaritromicina, čime smanjuju njegovu koncentraciju u plazmi i povećavaju koncentraciju njegovog metabolita - 14-OH-klaritromicina. Kao posljedica toga, terapijska učinkovitost može se smanjiti..

Smanjenje koncentracije klaritromicina zabilježeno je kada se uzima zajedno s etravirinom.

Potrebno je prilagoditi dozu lijekova kada se uzimaju klaritromicin i ritonavir zajedno.

Uz istodobni tretman Klacidom i oralnim hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom, može se pojaviti teška hipoglikemija. Stalno biste trebali nadzirati razinu glukoze.

Uz istodobnu primjenu antibiotika s kinidinom, disopiramidom, moguća je ventrikularna tahikardija.

Klaritromicin treba uzimati s oprezom kod onih koji primaju lijekove - supstrate izoenzima CYP3A, kao i u kombinaciji sa statinima.

Istovremeno liječenje klaritromicinom i simvastatinom je kontraindicirano.

Važno je pratiti stanje pacijenta kada se istodobno liječi s Warfarinom i klaritromicinom zbog vjerojatnosti krvarenja.

Prilikom zajedničkog uzimanja klaritromicina i tadalafila, sildenafila, vardenafila, potrebno je smanjiti doziranje posljednjih lijekova.

Istodobno liječenje antibioticima i teofilinom ili karbamazepinom dovodi do povećanja koncentracije ovih lijekova u krvotoku.

Kada se koriste klaritromicin i triazolam, učinak na središnji živčani sustav vjerojatno je, kao rezultat toga, razvija se pospanost i zbunjenost.

Nemojte uzimati klaritromicin i kolhicin istodobno osobama s oštećenim radom jetre ili bubrega.

Istodobnim liječenjem klaritromicinom i digoksinom, pojačava se učinak potonjeg. Potrebno je kontinuirano praćenje razine digoksina u serumu.

Tijekom uzimanja klaritromicina i atazanavira, kao i klaritromicina i itrakonazola, klaritromicina i sakvinavira, došlo je do dvosmjernog učinka lijekova..

Kada se istodobno liječe antibiotikom i amlodipinom, verapamilom, diltiazemom, povećava se vjerojatnost razvoja arterijske hipotenzije.

Uvjeti prodaje

Antibiotik se prodaje na recept u ljekarnama.

Uvjeti skladištenja

Potrebno je zaštititi antibiotik od pristupa djece, treba ga čuvati na temperaturi ne višoj od 30 ° C.

Rok trajanja

Rok trajanja antibiotika - 3 godine.

posebne upute

U osoba s bolestima jetre može doći do promjene razine serumskih enzima zbog čega tablete treba pažljivo propisivati.

Oprezno se propisuje ljudima koji paralelno uzimaju i druge lijekove koji se metaboliziraju u jetri.

Dugotrajnim liječenjem antibioticima moguće je stvaranje kolonija s velikim brojem neosjetljivih gljivica i bakterija.

Kod kroničnih bolesti jetre treba redovito nadzirati enzime u serumu.

Moguća manifestacija pseudomembranoznog kolitisa uz liječenje antibioticima. Također je moguće promijeniti normalnu crijevnu mikrofloru.

Treba paziti da se lijek propisuje osobama s teškim zatajenjem srca, bradikardijom, hipomagnezijemijom. Potrebno je stalno pratiti EKG, određujući povećanje QT intervala.

Može povećati simptome miastenije u ljudi koji uzimaju klaritromicin.

Prašak za pripremu suspenzije Klacid sadrži saharozu, što treba uzeti u obzir kod osoba koje pate od dijabetesa.

Kada liječite klaritromicinom, morate pažljivo voziti vozila i izvoditi aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje.

Klacid® (125 mg / 5 ml)

Upute

  • ruski
  • қazaқsha

Trgovački naziv

Međunarodno vlasničko ime

Oblik doziranja

Granule za pripremu suspenzije, 125 mg / 5 ml ili 250 mg / 5 ml, 100 ml

Sastav

Sadrži 5 ml suspenzije

aktivna tvar - klaritromicin 125 mg ili 250 mg,

pomoćne tvari granula: karbopol 974 R, povidon (K90), pročišćena voda

ljuska granula: hipromeloza ftalat (HP-55), ricinusovo ulje

ostale pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, maltodekstrin, saharoza, titanov dioksid (E 171), ksantanska guma, kombinirani voćni okus, kalijev sorbat, bezvodna limunska kiselina.

Opis

Granule - sipke granule, od bijele do gotovo bijele, s voćnom aromom;

Rekonstituirana kaša - neprozirna kaša koja sadrži bijele do gotovo bijele čestice s voćnom aromom.

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijski lijekovi za sustavnu primjenu. Makrolidi, linkozamidi i streptogramini. Makrolidi. Klaritromicin.

ATX kod J01FA09

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Osnovni farmakokinetički podaci dobiveni su u ispitivanju oblika tableta klaritromicina. Ti podaci pokazuju da se lijek brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, a apsolutna bioraspoloživost 50 mg tableta klaritromicina bila je približno 50%. I početak apsorpcije i stvaranje mikrobiološki aktivnog metabolita 14-OH-klaritromicina malo su odgođeni s unosom hrane, ali stupanj bioraspoloživosti nije se promijenio kada se lijek uzimao na prazan želudac..

Distribucija, biotransformacija i uklanjanje

Studije in vitro pokazale su da se klaritromicin veže na proteine ​​ljudske plazme u prosjeku od oko 70%, u klinički značajnim koncentracijama od 0,45 μg / ml do 4,5 μg / ml.

Disfunkcija jetre

Ravnotežne koncentracije klaritromicina u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nisu se razlikovale od onih u zdravih ljudi; međutim, koncentracije 14-OH-klaritromicina bile su niže u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Smanjenje stvaranja 14-OH-klaritromicina u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre barem je djelomično nadoknađeno povećanjem bubrežnog klirensa klaritromicina u usporedbi s onima u zdravih ljudi.

Bubrežna disfunkcija

Farmakokinetika klaritromicina također se promijenila u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom koji su primali lijek u više doza od 500 mg. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom koncentracije u plazmi, poluvijek, Cmax i Cmin te AUC klaritromicina i njegovog 14-OH metabolita bili su veći nego u zdravih ljudi. Odstupanja ovih parametara korelirala su sa stupnjem zatajenja bubrega: s izraženijim oštećenjem bubrežne funkcije razlike su bile značajnije (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena").

Stariji bolesnici

U usporednoj studiji koja je uključivala zdrave mlade i zdrave starije osobe koje su primale više doza klaritromicina 500 mg oralno, koncentracija lijeka u plazmi bila je veća, a izlučivanje sporije u starijoj skupini nego u mlađoj skupini. Međutim, kada je bubrežni klirens klaritromicina bio u korelaciji s klirensom kreatinina, nije bilo razlike između te dvije skupine. Iz ovih rezultata zaključuje se da je bilo koji učinak na farmakokinetiku klaritromicina povezan s bubrežnom funkcijom, a ne s dobi..

Pacijenti s mikobakterijskim infekcijama

Ravnotežne koncentracije klaritromicina i 14-OH-klaritromicina nakon uzimanja uobičajenih doza u bolesnika s HIV infekcijama (tablete za odrasle, suspenzija za djecu) bile su slične onima zabilježenim u zdravih ljudi. Međutim, pri višim dozama koje su potrebne za liječenje mikobakterijskih infekcija, koncentracije klaritromicina mogu biti puno veće od onih koje se opažaju u uobičajenim dozama..

U djece s HIV infekcijom koja su uzimala klaritromicin u dozi od 15-30 mg / kg / dan u dvije podijeljene doze, ravnotežne vrijednosti Cmax obično su bile od 8 do 20 μg / ml. Međutim, u djece s HIV infekcijom koja su primala dječju suspenziju klaritromicina u dozi od 30 mg / kg / dan u dvije podijeljene doze, Cmax je dosegao 23 μg / ml. Pri većim dozama lijeka produžen je poluvijek eliminacije u usporedbi s onim u zdravih ljudi koji su klaritromicin dobivali u uobičajenim dozama. Povećanje koncentracije u plazmi i povećanje poluvijeka uz upotrebu takvih doza povezano je s nelinearnom farmakokinetikom klaritromicina..

Klaritromicin se brzo i dobro apsorbira iz probavnog trakta. Mikrobiološki aktivan 14-OH-klaritromicin nastaje tijekom prvog prolaska kroz jetru. Kada se lijek uzima s hranom, početak apsorpcije i stvaranje 14-OH-klaritromicina donekle se odgađa, ali ukupna bioraspoloživost se ne mijenja. Iako je farmakokinetika klaritromicina nelinearna, stabilne koncentracije uspostavljaju se tijekom 2 uzastopna dana primjene lijeka.

Farmakokinetički parametri nakon uzimanja pete doze (suspenzija klaritromicina 250 mg) bili su: Smax - 1,98 μg / ml, AUC - 11,5 μg • h / ml, Tmax - 2,8 sata i T½ - 3,2 sata za klaritromicin i 0,67 μg / ml, 5,33 μg • h / ml, 2,9 sata i 4,9 sata - za 14-OH-klaritromicin.

Koncentracija klaritromicina u tjelesnim tkivima nekoliko je puta veća nego u krvnom serumu. U tonzilnim i plućnim tkivima uočavaju se povećane koncentracije klaritromicina. Koncentracije klaritromicina u tekućini srednjeg uha veće su od koncentracija u serumu. Prema in vitro podacima, klaritromicin se na klinički značajne koncentracije od 0,45 do 4,5 μg / ml veže na proteine ​​ljudske plazme u prosjeku za približno 70%. 14-OH-klaritromicin glavni je metabolit koji se izlučuje putem bubrega i čini približno 10-15% uzete doze. Većina ostatka doze izlučuje se fecesom, uglavnom žučom. 5-10% izvorne tvari izlučuje se izmetom.

Ravnotežne koncentracije klaritromicina u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i u zdravih dobrovoljaca ne razlikuju se, osim nižih koncentracija 14-OH-klaritromicina u poremećajima funkcije jetre.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom koji su uzimali 500 mg klaritromicina, vrijednosti farmakokinetičkih parametara povećavale su se sukladno težini zatajenja bubrega.

Dob bolesnika ne utječe na farmakokinetičke parametre klaritromicina.

Djeca zaražena HIV-om imala su veće koncentracije klaritromicina u plazmi i duži poluživot kada su uzimala klaritromicin u dozama od 15-30 mg / kg / dan (doza podijeljena u dvije doze).

Farmakodinamika

Klaritromicin je polusintetski makrolidni antibiotik dobiven zamjenom CH3O skupine hidroksilnom (OH) skupinom na 6. položaju laktonskog prstena eritromicina. Točnije, klaritromicin je - 6-O-metileritromicin A. Ovaj je antibiotik bijeli ili gotovo bijeli prah gorkog okusa, praktički bez mirisa, praktički netopiv u vodi i slabo topiv u etanolu, metanolu i acetonitrilu. Njegova molekulska masa je 747,96.

Mikrobiologija

Antibakterijski učinak Klacid® određuje se njegovim vezanjem na 5OS-ribosomsku podjedinicu osjetljivih bakterija i inhibicijom biosinteze proteina. Lijek pokazuje visoku učinkovitost in vitro protiv standardnih bakterijskih sojeva i sojeva izoliranih u kliničkoj praksi. Izuzetno je učinkovit protiv širokog spektra aerobnih i anaerobnih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) klaritromicina obično su upola manje od eritromicina. Klaritromicin je vrlo učinkovit in vitro protiv Legionella pneumophila i Mycoplasma pneumoniae. Klaritromicin djeluje baktericidno protiv Helicobacter pylori, aktivnost klaritromicina pri neutralnom pH je veća nego kod kiselog pH. Podaci in vitro i in vivo ukazuju na visoku učinkovitost klaritromicina protiv klinički značajnih sojeva mikobakterija. Studije in vitro pokazale su da sojevi Enterobacteriaceae i Pseudomonas, poput gram negativnih bakterija koje ne fermentiraju laktozu, nisu osjetljivi na klaritromicin..

Aktivnost klaritromicina protiv većine sojeva dolje navedenih mikroorganizama prikazana je i in vitro i u kliničkoj praksi..

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

Aerobni gram negativni mikroorganizmi:

Klacid ® (Klacid ®)

Djelatna tvar:

Sadržaj

  • 3D slike
  • Sastav
  • farmakološki učinak
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Indikacije lijeka Klacid
  • Kontraindikacije
  • Primjena tijekom trudnoće i dojenja
  • Nuspojave
  • Interakcija
  • Način primjene i doziranje
  • Predozirati
  • posebne upute
  • Obrazac za puštanje
  • Proizvođač
  • Uvjeti izdavanja iz ljekarni
  • Uvjeti skladištenja lijeka Klacid
  • Rok trajanja lijeka Klacid
  • Cijene u ljekarnama
  • Recenzije

Farmakološka skupina

  • Antibiotik, makrolid [Makrolidi i azalidi]

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

  • A31 Infekcije uzrokovane drugim mikobakterijama
  • A46 Erizipela
  • A49.8 Ostale bakterijske infekcije nespecificiranog mjesta
  • B20.0 HIV bolest koja rezultira mikobakterijskom infekcijom
  • J01 Akutni sinusitis
  • J02.9 Akutni faringitis, nespecificiran
  • J06 Akutne infekcije gornjih dišnih putova na višestruko nespecificiranim mjestima
  • J18 Upala pluća bez navođenja uzročnika
  • J22 Akutna respiratorna infekcija donjih dišnih putova, nespecificirana
  • J31.2 Kronični faringitis
  • J32 Kronični sinusitis
  • J40 Bronhitis, nije naveden kao akutni ili kronični
  • K26 Čir na dvanaesniku
  • L08.9 Lokalna infekcija kože i potkožnog tkiva, nespecificirana
  • L73.8.1 * Folikulitis
  • L98.9 Poremećaj kože i potkožnog tkiva, nespecificiran

3D slike

Sastav

Filmirane tablete1 kartica.
aktivna tvar:
klaritromicin250 mg
0,5 g
Pomoćne tvari
jezgra tablete 250 mg: kroskarmeloza natrij; MCC; preželatinizirani škrob; silicij dioksid; povidon; stearinska kiselina; magnezijev stearat; talk; kinolin žuta E104
Ljuska tablete od 250 mg: hipromeloza; hiproloza; propilen glikol; sorbitan monooleat; titan dioksid; sorbinska kiselina; vanilin; kinolin žuta (E104)
jezgra tablete 0,5 g: kroskarmeloza; MCC; silicij dioksid; povidon; stearinska kiselina; magnezijev stearat; talk
ljuska tablete 0,5 g: hipromeloza; hidroksipropil celuloza; propilen glikol; sorbitan monooleat; titan dioksid; sorbinska kiselina; vanilin; kinolin žuta (E104)

Opis oblika doziranja

Tablete žute (po 250 mg) ili svijetložute (po 0,5 g) ovalne, filmom obložene.

farmakološki učinak

Farmakodinamika

Klaritromicin je polusintetski antibiotik makrolidne skupine i djeluje antibakterijski, djelujući u interakciji s 50S ribosomskom podjedinicom osjetljivih bakterija i suzbijajući sintezu proteina.

Klaritromicin je pokazao visoku in vitro aktivnost protiv standardnih i izoliranih bakterijskih kultura. Vrlo učinkovit protiv mnogih aerobnih i anaerobnih, gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama.

Klaritromicin je visoko učinkovit in vitro protiv Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae i Pseudomonas, kao i druge gram-negativne bakterije koje ne razgrađuju laktozu, nisu osjetljive na klaritromicin.

Pokazano je da klaritromicin djeluje antibakterijski protiv sljedećih patogena: aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobni gram negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; ostali mikroorganizmi - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; mikobakterije - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Kompleks Mycobacterium avium (MAC) - kompleks koji uključuje: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Proizvodnja beta-laktamaze ne utječe na aktivnost klaritromicina.

Većina sojeva stafilokoka rezistentnih na meticilin i oksacilin također su rezistentni na klaritromicin.

Helicobacter pylori. Osjetljivost H. pylori na klaritromicin proučavana je na izolatima H. ​​pylori izoliranim od 104 pacijenta prije početka terapije lijekovima. U 4 bolesnika izolirani su sojevi H. pylori otporni na klaritromicin, u 2 - sojevi s srednjom rezistencijom, u preostalih 98 bolesnika izolati H. pylori bili su osjetljivi na klaritromicin. Klaritromicin djeluje in vitro i na većinu sojeva sljedećih mikroorganizama (međutim, sigurnost i djelotvornost primjene klaritromicina u kliničkoj praksi nisu potvrđene kliničkim studijama i njegov praktični značaj ostaje nejasan):

- aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi - Streptococcus agalactiae, Streptococci (skupine C, F, G), streptokoki skupine Viridans;

- aerobni gram negativni mikroorganizmi - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

- anaerobni gram-pozitivni mikroorganizmi - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;

- anaerobni gram-negativni mikroorganizmi - Bacteroides melaninogenicus;

- spirohete - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;

- campylobacter - Campylobacter jejuni.

Glavni metabolit klaritromicina u ljudskom tijelu je mikrobiološki aktivan metabolit - 14-hidroksiklaritromicin (14-OH-klaritromicin). Mikrobiološka aktivnost metabolita jednaka je aktivnosti matične tvari ili je 1-2 puta slabija u odnosu na većinu mikroorganizama. Iznimka je H. influenzae, za koju je učinkovitost metabolita 2 puta veća. Matična tvar i njezin glavni metabolit imaju aditiv ili sinergijski učinak na H. influenzae in vitro i in vivo, ovisno o bakterijskoj kulturi.

Studije osjetljivosti

Kvantitativne metode koje zahtijevaju mjerenje promjera zone inhibicije rasta mikroorganizama daju najtočnije procjene osjetljivosti bakterija na antimikrobna sredstva..

Jedno od preporučenih ispitivanja osjetljivosti koristi diskove natopljene s 15 µg klaritromicina (Kirby-Bauerov difuzijski test); rezultati ispitivanja tumače se ovisno o promjeru zone inhibicije rasta mikroorganizma i vrijednosti MIC klaritromicina. Vrijednost MIC određuje se metodom razrjeđivanja medija ili difuzije u agar.

Laboratorijski testovi daju jedan od 3 rezultata:

- otporan - može se pretpostaviti da infekcija ne reagira na liječenje ovim lijekom;

- umjereno osjetljiv - terapijski učinak je dvosmislen, a moguće povećanje doze može dovesti do osjetljivosti;

- osjetljiva - infekcija se može smatrati izlječivom klaritromicinom.

Farmakokinetika

Lijek se brzo apsorbira u probavnom traktu. Apsolutna bioraspoloživost je oko 50%. Ponovljenim davanjem doze lijeka nije otkrivena kumulacija, a priroda metabolizma u ljudskom tijelu se nije promijenila. Jedenje hrane neposredno prije uzimanja lijeka povećalo je bioraspoloživost lijeka u prosjeku za 25%.

Klaritromicin se može koristiti prije ili za vrijeme obroka.

U in vitro ispitivanjima vezanje klaritromicina na proteine ​​krvne plazme iznosi 70% u koncentraciji od 0,45 do 4,5 μg / ml. U koncentraciji od 45 μg / ml, vezanje se smanjuje na 41%, vjerojatno kao rezultat zasićenja mjesta vezanja. To se opaža samo u koncentracijama koje su višestruko veće od terapijskih.

Pri propisivanju klaritromicina u dozi od 250 mg 2 puta dnevno, maksimalna Css klaritromicin u plazmi i 14-hidroksiklaritromicin postignuti su nakon 2-3 dana i iznosili su 1, odnosno 0,6 μg / ml. T1/2 početni lijek i njegov glavni metabolit bili su 3-4, odnosno 5-6 sati, pri propisivanju klaritromicina u dozi od 500 mg 2 puta dnevno, maksimum Css klaritromicin u plazmi i 14-hidroksiklaritromicin postignuti su nakon uzimanja 5. doze i u prosjeku su iznosili 2,7–2,9 odnosno 0,88–0,83 μg / ml. T1/2 početni lijek i njegov glavni metabolit bili su 4,5-4,8 sati, odnosno 6,9-8,7 sati.

U ravnoteži, razina 14-hidroksiklaritromicina ne raste proporcionalno dozama klaritromicina, a T1/2 klaritromicin i njegov glavni metabolit povećavaju se s povećanjem doze. Nelinearna priroda farmakokinetike klaritromicina povezana je sa smanjenjem stvaranja 14-OH- i N-demetiliranih metabolita pri korištenju većih doza, što ukazuje na nelinearnost metabolizma klaritromicina pri uzimanju visokih doza. S urinom se oko 37,9% izluči nakon uzimanja 250 mg, a 46% nakon uzimanja 1200 mg klaritromicina kroz crijeva - oko 40,2, odnosno 29,1%.

Klaritromicin i njegov metabolit 14-OH dobro su raspoređeni u tkivima i tjelesnim tekućinama. Nakon oralne primjene klaritromicina, njegov sadržaj u likvoru ostaje nizak (s normalnom propusnošću BBB 1-2% od razine u serumu). Sadržaj u tkivima obično je nekoliko puta veći od sadržaja u krvnom serumu.

Tablica prikazuje primjere koncentracija u tkivu i serumu.

Koncentracije (250 mg q 12 h)

TkanineKoncentracija
Tkivo, μg / gSerum, μg / ml
Krajnici1.60,8
Pluća8.81.7

Disfunkcija jetre

U bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem jetre, ali sa očuvanom bubrežnom funkcijom, prilagodba doze klaritromicina nije potrebna. Css u krvnoj plazmi i sistemski klirens klaritromicina ne razlikuje se u bolesnika ove skupine i u zdravih bolesnika. Css 14-hidroksiklaritromicin u osoba s oštećenom funkcijom jetre niži je nego u zdravih ljudi.

Oštećena bubrežna funkcija

S oštećenom bubrežnom funkcijom, minimalni i maksimalni sadržaj klaritromicina u krvnoj plazmi se povećava, T1/2, AUC klaritromicina i 14-OH metabolita. Konstanta eliminacije i izlučivanje mokraćom se smanjuju. Stupanj promjene ovih parametara ovisi o stupnju oštećene bubrežne funkcije..

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika razina klaritromicina i njegovog metabolita 14-OH u krvi bila je viša, a izlučivanje sporije nego u skupini mladih. Vjeruje se da su promjene farmakokinetike u starijih bolesnika povezane prvenstveno s promjenama u klirensu kreatinina i funkcionalnom stanju bubrega, a ne s dobi pacijenata..

Pacijenti s mikobakterijskim infekcijama

Css klaritromicin i 14-OH-klaritromicin u bolesnika zaraženih HIV-om liječenih klaritromicinom u uobičajenim dozama (500 mg dva puta dnevno) bili su slični onima u zdravih ljudi. Međutim, kada se klaritromicin koristi u većim dozama koje su potrebne za liječenje mikobakterijskih infekcija, koncentracije antibiotika mogu biti znatno veće nego obično.

U bolesnika s HIV infekcijom koji su uzimali klaritromicin u dozi od 1000 i 2000 mg / dan u 2 podijeljene doze, Css bili su obično 2–4, odnosno 5–10 μg / ml. Kada se lijek koristi u većim dozama, porast T1/2 u usporedbi s onom u zdravih ljudi koji su dobivali redovite doze klaritromicina. Povećanje koncentracije u plazmi i trajanje T1/2 kada se propisuje klaritromicin u većim dozama, to je u skladu s poznatom nelinearnošću farmakokinetike lijeka.

Kombinirani tretman s omeprazolom

Klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno u kombinaciji s omeprazolom u dozi od 40 mg / dan povećava T1 / 21/2 i AUC0-24 omeprazol. Svi pacijenti koji su primali kombiniranu terapiju u usporedbi s onima koji su primali samo omeprazol imali su 89% porast AUC0-24 i 34% T1/2 omeprazol. Za klaritromicin Cmaks, Cmin i AUC0-8 porasla je za 10, 27, odnosno 15%, u usporedbi s podacima kada se sam klaritromicin koristio bez omeprazola. U stanju ravnoteže, koncentracija klaritromicina u želučanoj sluznici 6 sati nakon primjene u skupini koja je primala kombinaciju bila je 25 puta veća od one u skupini koja je primala sam klaritromicin. Koncentracija klaritromicina u želučanim tkivima 6 sati nakon uzimanja 2 lijeka bila je 2 puta veća od podataka dobivenih u skupini bolesnika koji su primali samo klaritromicin.

Indikacije lijeka Klacid ®

infekcije donjih dišnih putova (poput bronhitisa, upale pluća);

infekcije gornjih dišnih putova (poput faringitisa, sinusitisa);

infekcije kože i mekih tkiva (poput folikulitisa, upale potkožnog tkiva, erizipele);

mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare. Lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;

sprečavanje širenja infekcije uzrokovane kompleksom Mycobacterium avium (MAC). Pacijenti zaraženi HIV-om s brojem CD4 limfocita (T-pomoćni limfociti) ne više od 100 u 1 mm 3;

eliminirati H. pylori i smanjiti učestalost recidiva čira na dvanaesniku;

Kontraindikacije

preosjetljivost na lijekove makrolidne skupine;

istodobna primjena klaritromicina sa sljedećim lijekovima: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihidroergotamin (vidjeti "Interakcija");

djeca mlađa od 3 godine (vidi "Posebne upute").

S pažnjom: disfunkcije jetre i bubrega.

Klaritromicin se izlučuje prvenstveno jetrom. S tim u vezi, potreban je oprez pri propisivanju antibiotika pacijentima s oštećenom funkcijom jetre. Potreban je oprez pri liječenju klaritromicina u bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega. U kliničkoj praksi opisani su slučajevi toksičnosti kolhicina u kombinaciji s klaritromicinom, posebno u starijih osoba. Neki od njih primijećeni su u bolesnika s bubrežnim zatajenjem; zabilježeno je nekoliko smrtnih slučajeva kod ovih pacijenata (vidjeti Interakcija - Kolhicin). Treba razmotriti mogućnost unakrsne rezistencije između klaritromicina i drugih makrolidnih lijekova, kao i linkomicina i klindamicina.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost klaritromicina u trudnica i dojilja nije proučavana. Poznato je da se klaritromicin izlučuje u majčino mlijeko. Stoga se uporaba klaritromicina tijekom trudnoće i dojenja preporučuje samo u slučajevima kada ne postoji sigurnija alternativa, a rizik povezan sa samom bolešću premašuje moguću štetu majci i fetusu..

Nuspojave

Najčešći neželjeni događaji bili su iz gastrointestinalnog trakta, uklj. proljev, povraćanje, bolovi u trbuhu i mučnina. Ostale nuspojave uključivale su glavobolju, poremećaje okusa i prolazne povišene vrijednosti jetrenih enzima..

Postmarketinško iskustvo

Poremećaji funkcije jetre, uključujući povišenje jetrenih enzima, te hepatocelularni i / ili holestatski hepatitis, sa ili bez žutice, rijetko su zabilježeni tijekom liječenja klaritromicinom. Jetrena disfunkcija može biti ozbiljna i obično reverzibilna. U vrlo rijetkim slučajevima zabilježeni su smrtni slučajevi zbog zatajenja jetre, koji su se obično opažali u prisutnosti ozbiljnih popratnih bolesti i / ili istodobne primjene drugih lijekova.

Postoje izolirani slučajevi povećane razine kreatinina u serumu, ali njihov odnos s lijekom nije utvrđen.

Zabilježene su alergijske reakcije s oralnim klaritromicinom koje su se kretale od urtikarije i sitnih osipa do anafilaksije i Stevens-Johnsonovog sindroma / toksične epidermalne nekrolize.

Zabilježeni su privremeni učinci na CNS, uključujući vrtoglavicu, anksioznost, nesanicu, noćne more, tinitus, zbunjenost, dezorijentaciju, halucinacije, psihozu i depersonalizaciju; njihov uzročni odnos s lijekom nije utvrđen.

Zabilježeni su slučajevi gubitka sluha s klaritromicinom; sluh se obično obnavljao nakon prekida liječenja. Poznati su i slučajevi kršenja osjeta njuha, koji su se obično kombinirali s izopačenošću okusa..

Glossitis, stomatitis, oralni drozd i promjena boje jezika opisani su za liječenje klaritromicinom. Zabilježeni su slučajevi promjene boje zuba u bolesnika koji su primali klaritromicin. Te su promjene obično reverzibilne i stomatolog ih može ispraviti..

Opisani su rijetki slučajevi hipoglikemije, od kojih su neki zabilježeni u bolesnika liječenih oralnim hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom.

Zabilježeni su izolirani slučajevi leukopenije i trombocitopenije.

Produljenje QT intervala, ventrikularna tahikardija i ventrikularna tahikardija tipa "pirueta" uočena su u rijetkim slučajevima tijekom liječenja klaritromicinom, kao i kod drugih makrolida..

Zabilježeni su rijetki slučajevi pankreatitisa i napadaja.

Postoje izvješća o razvoju intersticijskog nefritisa tijekom liječenja klaritromicinom.

U kliničkoj praksi opisani su slučajevi toksičnosti kolhicina u kombinaciji s klaritromicinom, posebno u starijih osoba. Neki od njih primijećeni su u bolesnika s bubrežnim zatajenjem; zabilježeno je nekoliko smrtnih slučajeva kod ovih bolesnika (vidi Interakcija, Kolhicin; Kontraindikacije).

Imunokompromitirana djeca

U bolesnika sa AIDS-om i drugim imunodeficijencijama koji dulje vrijeme primaju klaritromicin u većim dozama za liječenje mikobakterijskih infekcija, često je teško razlikovati neželjene učinke lijeka od simptoma HIV infekcije ili interkurentnih bolesti.

Glavni štetni događaji u bolesnika koji su uzimali oralni klaritromicin u dozi od 1 g bili su mučnina, povraćanje, izopačenje okusa, bol u trbuhu, proljev, osip, nadutost, glavobolja, oštećenje sluha, zatvor, povećana razina AST i ALT. Dispneja, nesanica i suha usta također su bili rjeđi..

U ovoj skupini bolesnika s potisnutim imunitetom zabilježena su značajna odstupanja laboratorijskih parametara od standardnih vrijednosti u određenim testovima (naglo povećanje ili smanjenje). Na temelju toga, otprilike 2-3% bolesnika koji su uzimali oralni klaritromicin u dozi od 1 g / dan imali su značajne laboratorijske abnormalnosti, poput povećanja AST, ALT i smanjenja broja leukocita i trombocita. Manje pacijenata također je imalo povišenu razinu dušika uree u krvi..

Interakcija

Interakcija s citokromom P450

Klaritromicin se u jetri metabolizira izoenzimom citokroma P4503A (CYP3A). Ovaj mehanizam određuje mnoge interakcije s drugim lijekovima. Klaritromicin može sustavom inhibirati biotransformaciju drugih lijekova, što može dovesti do povećanja razine u serumu. Zna se ili se sumnja da se sljedeći lijekovi ili klase metaboliziraju istim izoenzimom CYP3A: alprazolam, astemizol, karbamazepin, cilostazol, cisaprid, ciklosporin, dizopiramid, ergot alkaloidi, lovastatin, metilprednizolon, midazulamoral, omeprazol, antiprazol, kinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam i vinblastin. Slični mehanizmi interakcije, kojima posreduju drugi izoenzimi citokroma P450, karakteristični su za fenitoin, teofilin i valproinsku kiselinu. U kliničkim ispitivanjima, kada su se teofilin ili karbamazepin kombinirali s klaritromicinom, bio je mali, ali statistički značajan (p CYP3A.

Kada se klaritromicin koristi u kombinaciji s inhibitorima HMG-CoA reduktaze, poput lovastatina i simvastatina, rabdomioliza se razvila u rijetkim slučajevima.

Istodobnom primjenom klaritromicina s cisapridom primijećen je porast razine potonjeg. To može dovesti do produljenja QT intervala i razvoja srčanih aritmija, uključujući ventrikularnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju i polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta". Slični učinci zabilježeni su u bolesnika liječenih klaritromicinom s pimozidom (vidjeti Kontraindikacije).

Makrolidi su oštetili metabolizam terfenadina, što je dovelo do povećanja njegove razine u plazmi, a ponekad je bilo povezano s razvojem aritmija, uklj. produljenje QT intervala, ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija i ventrikularna tahikardija tipa pirueta (vidi Kontraindikacije).

U jednoj studiji na 14 zdravih dobrovoljaca, kombinirana primjena tableta klaritromicina i terfenadina rezultirala je 2-3 puta povećanom razinom seruma kiselog metabolita terfenadina i produljenjem QT intervala, što nije bilo popraćeno nikakvim kliničkim učincima. U kliničkoj praksi zabilježeni su slučajevi ventrikularne tahikardije tipa pirueta kada se klaritromicin kombinira s kinidinom ili disopiramidom. Tijekom liječenja klaritromicinom potrebno je pratiti razinu ovih lijekova u serumu.

Ergotamin / dihidroergotamin. U kliničkoj praksi, kada se klaritromicin kombinira s ergotaminom ili dihidroergotaminom, zabilježeni su slučajevi akutne toksičnosti potonjeg, kojeg karakterizira vazospazam i ishemija ekstremiteta i drugih tkiva, uključujući središnji živčani sustav..

Interakcija s drugim lijekovima. U bolesnika koji su primali klaritromicin u tabletama u kombinaciji s digoksinom, primijećen je porast koncentracije potonjeg u serumu. Preporučljivo je nadzirati razinu digoksina u serumu.

Kolhicin. Supstrat je za CYP3A i P-glikoprotein. Klaritromicin i drugi makrolidi su inhibitori CYP3A i P-glikoproteina. Kada se kolhicin i klaritromicin istodobno daju, inhibicija P-glikoproteina i / ili CYP3A može dovesti do pojačanog djelovanja kolhicina. Pacijente treba pažljivo nadzirati zbog simptoma toksičnosti kolhicina..

Interakcija s antiretrovirusnim lijekovima. Istodobna oralna primjena klaritromicina u tabletama sa zidovudinom u odraslih bolesnika zaraženih HIV-om može dovesti do smanjenja Css zidovudin. Takva interakcija nije primijećena u djece zaražene HIV-om koja su uzimala dječju suspenziju klaritromicina sa zidovudinom ili dideoksiinozinom. U farmakokinetičkoj studiji, kombinirana primjena ritonavira od 200 mg svakih 8 sati i klaritromicina od 500 mg svakih 12 sati značajno je potisnula metabolizam klaritromicina. Cmaks klaritromicin u kombinaciji s ritonavirom porastao je za 31%, Cmin - za 182%, AUC - za 77%.

Zabilježena je gotovo potpuna inhibicija stvaranja 14-hidroksiklaritromicina. S obzirom na visoki terapijski indeks klaritromicina, smanjenje doze nije potrebno u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Međutim, u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom poželjno je prilagoditi dozu. U bolesnika s Cl kreatininom 30-60 ml / min doza klaritromicina smanjuje se za 50%, a u bolesnika s Cl kreatininom Cl kreatinin je manji od 30 ml / min, propisana je polovica uobičajene doze klaritromicina, tj. 250 mg jednom dnevno, ili za teže infekcije - 250 mg 2 puta dnevno. Liječenje takvih bolesnika traje najviše 14 dana..

Za mikobakterijske infekcije, 500 mg lijeka propisuje se 2 puta dnevno.

Za uobičajene infekcije uzrokovane MAC-om u bolesnika s AIDS-om: liječenje treba nastaviti dok ne budu dostupni klinički i mikrobiološki dokazi o njegovoj koristi. Klaritromicin treba davati u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima.

U slučaju zaraznih bolesti uzrokovanih mikobakterijama, osim tuberkuloze: trajanje liječenja određuje liječnik.

Za prevenciju infekcija uzrokovanih MAC-om. Preporučena doza klaritromicina za odrasle je 500 mg 2 puta dnevno.

Za odontogene infekcije doza klaritromicina je 250 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana.

Za iskorjenjivanje H. pylori

Kombinirani tretman s tri lijeka

Klaritromicin u dozi od 500 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s lansoprazolom u dozi od 30 mg 2 puta dnevno i amoksicilinom u dozi od 1000 mg 2 puta dnevno tijekom 10 dana.

Klaritromicin u dozi od 500 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s amoksicilinom u dozi od 1000 mg 2 puta dnevno i omeprazolom u dozi od 20 mg / dan tijekom 7-10 dana.

Kombinirani tretman s dva lijeka

Klaritromicin u dozi od 500 mg 3 puta dnevno u kombinaciji s omeprazolom u dozi od 40 mg / dan tijekom 14 dana, uz imenovanje omeprazola u dozi od 20-40 mg / dan tijekom sljedećih 14 dana.

Klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno u kombinaciji s lansoprazolom od 60 mg / dan tijekom 14 dana. Za potpuno zacjeljivanje čira može biti potrebno dodatno smanjenje želučane kiselosti.

Predozirati

Simptomi: Uzimanje velike doze klaritromicina može izazvati gastrointestinalne simptome. Jedan pacijent s anamnezom bipolarnog poremećaja nakon uzimanja 8 g klaritromicina izvijestio je o promjenama u mentalnom statusu, paranoičnom ponašanju, hipokalemiji i hipoksemiji.

Liječenje: u slučaju predoziranja, neapsorbirani lijek treba ukloniti iz gastrointestinalnog trakta i provesti simptomatsku terapiju. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu značajno na razinu klaritromicina u serumu, što je tipično za druge makrolidne lijekove.

posebne upute

U prisutnosti kronične bolesti jetre potrebno je redovito nadzirati serumske enzime.

Propisuje se s oprezom u odnosu na lijekove koji se metaboliziraju u jetri (vidi "Interakcija").

U slučaju zajedničkog imenovanja s varfarinom ili drugim neizravnim antikoagulansima, potrebno je kontrolirati PT.

U djece je poželjno koristiti Klacid u obliku doze u prahu za pripremu suspenzije za oralnu primjenu od 125 mg / 5 ml i 250 mg / 5 ml.

Obrazac za puštanje

Filmirane tablete, 250 mg i 0,5 g. U blisteru od PVC / PVDC / folije zatvoreno je 7, 10 ili 14 tableta. Stavite 1, 2 ili 3 blistera u kartonsku kutiju.

Proizvođač

Via Pontina Km. 52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italija.

Via Pontina Km. 52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italija.

Predstavništvo LLC "Abbott Laboratories" u Rusiji

141400, Moskovska regija, Himki, sv. Leningradskaya, posjed 39, zgrada 5, poslovni park Khimki.

Tel.: (495) 258-42-70; faks: (495) 258-42-71.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Uvjeti skladištenja lijeka Klacid ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Klacid ®

filmom obložene tablete 250 mg - 3 godine.

obložene tablete 250 mg - 5 godina.

obložene tablete 500 mg - 5 godina.

Ne upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Za Više Informacija O Bronhitisa